165677. lajstromszámú szabadalom • Eljárás asz-triazino /5,6-C/ kinolin- ill 1,2-dihidro- asz-triazino /5,6-C/ kinolin származékok előállításáraa - gyulladásgátló, antimikrobás hatás
5 165677 6 zátor jelenlétében hidrogénezünk. A hidrogénfelvétel megszűnése után a kapott oldatból a katalizátort szűrés útján elkülönítjük és a szűrlethez 200 ml 15%-os sósavas etilalkoholt adunk. Az oldat bepárlása után az 1,2-dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolint hidrokloridja alakjában kapjuk. A termék súlya 21,0g (95,5%). Op.: 285-287 C°. A 3. példa analógiájára készítettük el a következő származékot: 3-fenil-l,2-dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin-hidroklorid, amelynek op.-ja: 297—298 C . 4. példa asz-Triazino[5,6-c]kinolin. ll,0g (0,05 mól) [5,6-c]kinolin-hidrokloridot káliurnferricianid oldattal -leg tömény ammóniumhidroxiddal állítottunk - kezelünk. A kapott 1,2-dihidro-asz-triazino-0C°-on 100 ml 36%-os amelynek pH-ját előző-9 értékre asz-triazino[5,6-c]kinolin súlya 8,2 g (90%) és mindenben megegyezik a 2. példában kapott termékkel. 5. példa 3-Fenil-asz-triazino[ 5,6-c]kinolin. 14,85 g (0,05 mól) 3-fenil-l ,2-dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin-hidrokloridot 20-25 C°-on 27,0 g (0,1 mól) kristályos vas(III)-klorid 250 ml vízben készült oldatával kezeljük. A kapott 3-fenil-asz-triazino[5,6-c]kinolin súlya 12,5 g (97%), és mindenben megegyezik a 2. példában megadott termékkel. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű asz-triazino[5,6-c]kinolinok, illetve 1,2-dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolinok -a képletben R hidrogénatomot, 1-4 szénatomszámú aÜdlcsoportot vagy feniksoportot jelent, ^ és R2 jelentése hidrogénatom, vagy együttesen kémiai kötés- és ez utóbbi vegyületek savaddíciós sói előállítására, 10 azzal jellemezve, hogy 4-hidrazino-3-nitrokinolint valamely (II) általános képletű ortokarbonsavészterrel —ahol R3 1—3 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, R jelentése pedig a fent megadott — reagáltatunk, a kapott (III) 15 általános képletű alkoxi-metilénhidrazino-nitrokinolint — ahol R és R3 jelentése a fent megadott — katalitikus hidrogénezéssel Rt és R 2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté, és kívánt esetben savaddíciós sóvá 20 alakítjuk, majd kívánt esetben az Rí és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet Rx és R 2 helyén együttesen kémiai kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületté oxidáljuk. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Rj és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület oxidálását a levegő oxigénjével végezzük. 30 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló és/vagy antimikróbás hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az (I) általános képletű vegyület/vegyületeket, ahol R, Rt 35 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy savaddíciós sóit/sóikat önmagában/önmagukban vagy más, biológiailag hatásos szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben szokásos vivő- és segédanyagok felhasználásával gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756394 - Zrínyi Nyomda
