165660. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin-származékok előállítására

165660 43 44 képviselő IV általános képletű vegyületek racemátjaiból az optikai antipódokat önmagában ismert módon rezolváljuk, vagy a VI általános képletű vegyületeket megfelelő savval kezelve gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóikká alakítjuk. 5 (Elsőbbsége: 1972. augusztus 15.) 2. Eljárás a VI általános képletű imidazolinszármazékok — hol a szaggatott vonalak közül az egyik kettőskötést jelent, 10 B hidrogénatomot vagy benzil-csoportot jelent, Y jelentése R csoporttal helyettesített fenilcsoport, ahol R jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkil-, benziloxi-, rövidszénláncú alkoxi-, trifluormetil- vagy fenil-csoport, azzal a 15 megkötéssel, hogy ha R halogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, akkor a fenil-gyűrű adott esetben egymástól függetlenül legfeljebb kétszeresen halogénatommal vagy rövidszénláncú alkü-csoporttal lehet helyettesítve, 20 és A jelentése amino-, hidroxilamino-, rövidszénláncú alkilamino-, benzilamino-, hidrazino- vagy 2—6 szénatomot tartalmazó alkilidén-hidrazino-csoport -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós 25 sóik és optikai antipódjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) A helyettesítőként amino-csoportot tartalmazó VI általános képletű vegyületek előállítására valamely, adott esetben optikailag aktív III 30 általános képletű vegyületet - ahol R és B jelentése a fenti — brómciánnal reagáltatunk, vagy b) A helyettesítőként hidroxilamino-, rövidszénláncú alkilamino-, benzilamino- vagy hidrazinocsoportot tartalmazó VI általános képletű vegyü- 35 letek előállítására valamely V általános képletű vegyületet — ahol Y, B és a szaggatott vonal jelentése a fenti - valamely A—H általános képletű vegyülettel - ahol A jelentése a fenti -reagáltatunk, vagy 40 c) A helyettesítőként alkilidén-hidrazino-csoportot tartalmazó VI általános képletű vegyületek előállítására valamely, valamely 2-helyzetben hidrazino-csoportot tartalmazó VI általános képletű vegyületet közömbös oldószerben valamilyen 45 alkilaldehiddel vagy alkanonnal reagáltatunk valamilyen sav katalitikus mennyiségének jelenlétében, és a kondenzációban képződött vizet eltávolítjuk, majd kívánt esetben a kapott VI vagy ennek savaddíciós sóját képviselő IV általános képletű 50 vegyületek racemátjaiból az optikai antipódokat önmagában ismert módon rezolváljuk, vagy a VI általános képletű vegyületeket megfelelő savval kezelve savaddíciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 16.) 55 3. Eljárás a VI általános képletű imidazolinszármazékok — ahol a szaggatott vonalak közül az egyik kettőskötést jelent, B hidrogénatomot vagy benzil-csoportot jelent, 60 Y jelentése fenil- vagy R csoporttal helyettesített fenil-csoport, ahol az utóbbi csoportban R két rövidszénláncú alkoxi-, 3-hidroxi-csoportot vagy 3- és 4-helyzetű hidroxi-csoportokat jelent, továbbá 65 A jelentése — amennyiben Y fenil-csoportot jelent — benzilamino-, halogénatommal helyettesített benzilamino- vagy 3-dimetilamino-propilaminocsoport, vagy ha Y R csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, akkor A jelentése halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített benzilamino-, allilamino-, cikloalkilamino-, halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített benzilidén-hidrazino-csoport -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik és optikai antipódjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) A helyettesítőként benzilamino-, halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített benzilamino-, 3-dimetilamino-propilamino-, allilamino- vagy cikloalkilamino-csoportot tartalmazó VI általános képletű vegyületek előállítására valamely V általános képletű vegyületet — ahol B, Y és a szaggatott vonal jelentése a fenti - valamely A—H általános képletű vegyülettel -ahol A jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) A helyettesítőként halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített benzilidénhidrazino-csoportot tartalmazó VI általános képletű vegyületek előállítására valamely, 2-helyzetben hidrazino-csoportot tartalmazó VI általános képletű vegyületet közömbös szerves oldószerben halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített benzaldehiddel reagáltatunk valamilyen sav katalitikus mennyiségének jelenlétében, és a kondenzáció során képződött vizet eltávolítjuk, majd kívánt esetben a kapott VI általános képletű vegyületek racemátjaiból az optikai antipódokat önmagában ismert módon rezolváljuk, vagy a VI általános képletű vegyületeket megfelelő savval kezelve savaddíciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. július 3.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése VI általános képletű vegyületeket — ahol a szaggatott vonalak közül az egyik kettőskötést jelent, B hidrogénatomot vagy benzil-csoportot jelent, Y jelentése R csoporttal helyettesített fenilcsoport, ahol R jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkil-, benziloxi-, rövidszénláncú alkoxi-, trifluormetil- vagy fenil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R halogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, akkor a .fenil-gyűrű adott esetben egymástól függetlenül legfeljebb kétszeresen halogénatommal vagy rövidszénláncú alkil-csoporttal lehet helyettesítve, és A jelentése amino-, hidroxilamino-, rövidszénláncú alkilamino-, benzilamino-, hidrazino- vagy 2-6 szénatomot tartalmazó alkilidén-hidrazino-csoport tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű vegyületeket és/vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóikat vagy optikai antipódjaikat önmagukban vagy a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal ismert módon gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 16.) 22