165657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás S-(omega-halogén - alkil)-karbamoil-L-ciszteinek előállítására

5 165657 6 dimetil-szulfoxidban, majd l,05g /?-klór-etilizocianáttal reagáltatjuk jeges vízzel való hűtés közben és 10 órán át szobahőmérsékleten állni hagyjuk. A terméket hasonló módon eljárva dolgozzuk fel mint ahogyan azt az 1. példában leírtuk és végül 0,8 g tiszta terméket kapunk 55%-os hozammal. A termék minőségi jellemzői megfelelnek az 1. példában leírtaknak. 10 4. példa Tabletta, drazsé, filmbevonatú tabletta, kapszula, ízesített porkeverék vagy ízesített szirup formában készítjük ki az alábbi összetételű 15 gyógyszerkombinációt: Adagonként: S-(co-klór-etil)-karbamoil-L-cisztein Amylum solani Polyvidon Magnézium sztearát Talkum 500 mg 56 mg 20 mg 6mg 18 mg 600 mg 20 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű új S-[oj-halogén(1—4 szénatomos)-alkil]-karbamoil-L-ciszteinek előállítására — ebben a képletben X halogénatomot, n 1 és 4 közötti egész számot jelent —, azzal jellemezve, hogy az L-cisztein sósavas-sóját valamely cü-halogén-(l—4 szénatomos)-alkil-izocianáttal reagáltatjuk dipoláris-aprotikus oldószerben. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dipoláris-aprotikus oldószerként dimetil-formamidot, dimetilszulfoxidot, N-metil-pirrolidont, célszerűen N-metilpirrolidont használunk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése daganatellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet - ahol X halogénatomot, n 1 és 4 közötti egész számot jelent — a szokásos vivőanyagokkal keverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk át. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756392 - Zrínyi Nyomda 3