165644. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,N-diszubsztituált 3-/2'- aminoetilkarbamoil) -6,7-dialkoxi-1- tia-izokromán-1,1 dioxid-származékok előállítására
5 165644 Elemzési adatok (M = 435,0) összképletre: Számított: Talált: C = 49,70%, N = 6,44%, C = 49,67%, N = 6,22%, Ci8 H 26 N 2 0 6 S-HCl H = 6,26%, S = 7,37%, H = 6,48%, S = 7,36%. 3-(2;-morfolinoetü-karbamoil)-6,7-dimetoxi-l-tiaizokromán-l,l-dioxid-hidroklorid. Op.: 195—198 Cc . Elemzési adatok Cj 7 H 2 4 N 2 0 7 S-HCl Számított: C = 46,73%, H = 5,77%, N = 6,41%, S = 7,34%, 10 15 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű N,N-diszubsztituált 3-(2'-aminoetil-karbamoil)-6,7-dialkoxi-l-tiaizokromán-1,1 -dioxid-származékok — ahol R1 és R 2 I —2 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R4 ésR 5 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R 4 és Rs továbbá egy, adott esetben heteroatomot, előnyösen oxigénatomot vagy alkilszubsztituált, illetve hidroxialkilszubsztituált nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt, előnyösen piperidin-, N-alkil-piperazin-, N-hidroxialkil-piperazinvagy morfolingyűrűt képezhet, és Talált: C =46,75% N = 6,15%, H = 5,96%, S = 7,19%. 3 - ( 2' - pi p e ridinoetil-N-metilkarbamoil)-6,7-dimetoxí-1 -tia-izokromán-1,1 -dioxid-hidroklorid. Op.: 155-166 C° Elemzési adatok C19 H 2 8N 2 0 6 S'HC1 Számított: Talált: C = 50,83% N = 6,24%, C = 50,32%, N = 6,08%, H = 6,51%, S = 7,14%, H = 6,66%, S = 6,83%. Hal halogénatomot jelent - azzal jellemezve, 20 hogy valamely (II) általános képletű 3-halogénkarbonil-6,7-dialkoxi-l-tia-izokromán-l,l-dioxidszármazékot — ahol R1, R 2 és Hal jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű aminnal - ahol R3, R 4 és R 5 jelentése a fenti -25 reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást közömbös szerves oldószer, előnyösen aceton, benzol vagy triklóretilén jelenlétében végezzük. 30 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reagáltatást szobahőmérsékleten vagy a szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért fetel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756391 - Zrínyi Nyomda 3
