165619. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 15alfa,16alfa-metilén-4-pregnén-származékok előállítására
165619 10 10. példa . 10 g 17-hexjuioiloxi-l 5a,l 6a-metilén-19-nor-4-pregnén-3,20-diont ricinusolaj és benzil-benzoát 6:4 arányú keverékében oldunk és az oldatot 1000 ml-re feltöltjük. A sterilen szűrt oldatot a szokásos módon, aszeptikus körülmények között 1 ml-es ampullákba töltjük. Az ampullákat ezt követően 2 órá hosszat 120C°-on sterilizáljuk. 15. példa Egy tabletta összetétele 11. példa 2 g 17-acetoxi-18-metil-15a,16a-metilén-19-nor-4-pregnén-3,20-diont ricinusolaj és benzil-benzoát 6:4 arányú keverékében oldunk és az oldatot 1000 ml-re feltöltjük. A sterilen szűrt oldatot a szokásos módon aszeptikus körülmények között 1 vagy 2 ml-es ampullákba töltjük. Az ampullákat ezután 2 óra hosszat 120 C°-on sterilizáljuk. 0,030 mg 0,100 mg 33,000 mg 18,000 mg 2,100 mg 1,670 mg 0,100 mg 15 55,000 mg 10 17a-etinil-össztradiol 17-acetoxi-18-metil-15a, 16a-metilén-19-nor-4-pregnén-3,20-dion laktóz kukoricakeményítő polivinil-pirrolidon talkum magnézium-sztearát összsúly, mely a szokásos cukorkeverékkel körülbelül 90 mg súlyra egészül ki. 16. példa 20 Drazsé összetétele melyet kombinált szerként fokozatosan alkalmazunk. 12. példa 1. Alkalmazás Egy tabletta összetétele 25 0,050 mg 17a-etinil-ösztradiol 0,02 ml 17-acetoxi-l 8-metil-15a, 16a-0,020 mg 17-acetoxi-l 8-metil-15a,l 6a-metilén-19-nor-4-pregnén-3,20--metilén-19-nor-4-pregnén-dion -3,20-dion 63,68 mg tejcukor 30 33,180 mg laktóz 15,0 mg avicel 18,000 mg kukoricakeményítő .1,0 mg talkum 2,100 mg polivinil-pirrolidon 0,3 mg magnézium-sztearát 1,650 mg talkum 80,00 mg a tabletták összsúlya 13. példa Egy kapszula összetétele 0,100 mg 17-acetoxi-15a, 16a-metilén-19-nor-4-pregnén-3,20--diont 200-210 mg tejcukorral elkeverünk és 3-as nagyságú kapszulába töltjük. 14. példa Egy drazsé összetétele 1,000 mg 17-acetoxi-18-metil-15a,16a-metilén-19-nor-4-pregnén-3,20-dion 31,000 mg tejcukor 18,425 mg kukoricakeményítő 2,060 mg polivinil-pirrolidon 25 0,010 mg p-oxi-benzoesavas-metil-észter 0,005 mg p-oxi-benzoesavas-propil-észter 2,500 mg talkum 55,000 mg a tabletta összsúlya, melyet a szokásos cukorkeverékkel körülbelül 90 mg súlyú drazsévá drazsirozunk. 35 55,000 mg 40 45 50 55,000 mg összsúly, melyet a szokásos cukorkeverékkel körülbelül 90 mg-ra egészítünk ki. 2. Alkalmazás 0,050 mg 17a-etinil-ösztradiol 0,050 mg 17-acetoxi-l 8-metil-l 5a,16a-metilén-19-nor-4-pregnén-3,20-dion 33,075 mg laktóz 18,075 mg kukoricakeményítő 2,100 mg polivinil-pirrolidon 1,650 mg talkum összsúly, melyet a szokásos cukorkeverékkel körülbelül 90 mg-ra egészítünk ki. 55 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 15a,16a-metilén-4-pregnén-származékok, mely képletben 60 R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport és R2 jelentése 1—18 szénatomos alkanoilcsoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 17-hidroxi-15a,16a-metilén-4-preg-65 nén-származékot, mely képletben 5
