165590. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10' - (omega-N-)1,4-diazabiciklo- (4,3,0) - és -(4,5,0)-alkanil (-acil)-fentiazin-származékok, e vegyületek savaddiciós sóinak és kvaternek sóinak előállítására
165590 10 11. példa A 3. példában leírt eljárás szerint előállított 3,4 g 10'-[fJ-N-/1,4-diazabiciklo<4,3,0)-nonanil/-propionil]-2'-klórfentiazin alkoholos oldatát 1,3 g bórkősav vízmentes alkoholos oldatához adjuk. Kitermelés: 2,7 g (60%) 10'-[ß-N-/l,4-diazabiciklo-(4,3,0)-nonanil/-propionil]-2'-klórfentiazintartarát. Elemzési eredmény C2 6H3oN 3 QS07 , H 2 0 10 14. példa A 3. példában leírt eljárással analóg módon előállított 2,7 g lO'-[0-N-/l,4-diazabiciklo-(4,3,O)nonanil/-propionil]-2'-klórfentiazin-bázis alkoholos oldatát 1,2 g 94%-os kénsav vízmentes alkoholos oldatához adjuk. Kitermelés: 3g (81%) lO'-[0-N-/l,4-diazabiciklo(4,3,0)-nonanil/-propionil]-2'-klórfentiazin-diszulfát. Elemzési eredmény C22 H 24 N 3 ClSO2H 2 S0 4 tított: C = 53,65%, H = 5,54%, számított: H = 4,63%, N = 7,21%, S = 15,76%, N = 6,89%, : C = 53,61%, H = 5,74%, mért: C = 43,25%, H = 5,04%, N = 6,73%. 15 S = 15,50%, N = 6,85%. 12. példa A 3. példában leírt eljárással analóg módon előállított 3,4 g 10'-[/3-N-/l,4-diazabiciklo-(4,3,0> nonanil/-propionil]-2'-klórfentiazin-bázis éteres oldatát 1,9 g fumársav és 40 ml vízmentes alkohol oldatához adjuk. Az oldatot ezután szárazra pároljuk és a maradékot szárítjuk. Kitermelés: 4,9 g (94%) lO'-[0-N-/l,4-diazabiciklo-(4,3,0)-nonanil/-propionil]-2'-klórfentiazindifumarát, op.: 157-159 C°. Elemzési eredmény C3oH32 N 3 GS0 9 számított: C = 55,77%, H = 4,99%, N = 6,50%, mért: C = 55,78%, H = 5,32%, 13. példa A 3. példában leírt eljárással analóg módon előállított 4,5 g lO'-[0-N-/l,4-(üazabiciklo-(4,3,O)nonanil/-propionil]2'-klórfentiazin-bázis éteres oldatát 2,5 g maleinsav és 30 ml vízmentes alkohol oldatához adjuk. Kitermelés: 5,1 g (72,8%) lO'-[0-N-/l,4-diazabiciklo-(4,3,0)-nonanil/-propionil]-2'-klórfentiazindimaleát, op.: 169-170 Cs . Elemzési eredmény C3 oH3 2 N 3 ClS09 20 25 30 35 40 45 számított: mért: C = 55,77%, N = 6,50%, C = 55,60%, N = 6,71%. H = 4,99%, H = 4,99%, 50 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új (I) általános képletű 10'-[w-N-/l,4-diazabiciklo-(4,3,0)- és -(4,5,0)-alkanil/-acil]fentiazinszármazékok, mely képletben X jelentése hidrogén-, klóratom, trifluormetilcsoport, n jelentése 1, 2 vagy 3, m jelentése 3 vagy 5, valamint savaddíciós sóinak, továbbá kvaterner sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű co-klóracil-2-helyettesített-fentiazint - ahol X és n jelentése a fenti — valamely (IV) általános képletű 1,4-diazabiciklo-(4, 3,0)- vagy -(4,5,0)-alkánnal — ahol m jelentése a fenti — inert szerves oldószerben, 50—140 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd a végterméket elkülönítjük, és adott esetben savaddíciós sóit, továbbá kvaterner sóit képeízük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy inert szerves oldószerként benzolt, toluolt vagy xilolt alkalmazunk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal azzal jellemezve, hogy a reakciót bázikus anyagok, mint nátriumkarbonát vagy trietilanrin jelenlétében folytatjuk le. 4. Az 1., 2. és 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót katalizátorok, például jodidok jelenlétében folytatjuk le. 1 ábra A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756379 - Zrínyi Nyomda
