165580. lajstromszámú szabadalom • Eljárás poliriboinozinsav és poliribo- 2-tiocitidilsav származékok és e vegyületek fém és ammóniasóiból álló komplexeinek előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 165580 JÉQL Nemzetközi osztályozás: sMKc Bejelentés napja: 1972. VI. 19. (ME-1509) C 07 d 51/50 *^P Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. VI. 19. (P 21 30 544.2) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. XII. 31. Feltalálók: Dr. Scheit Karl-Heinz oki. vegyész, Göttingen, dr. Faerber Peter oki. vegyész, Hetjershausen, dr. Reuss Kari orvos, dr. Saiko Otto oki. vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck Patent Gesellschaft mit beschränkter Haftung cég, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás poliriboinozinsav és poliribo-2-tiocitidilsav származékok és e vegyületek fém és ammóniasóiból álló komplexeinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás olyan kétkomponensű komplexek előállítására, amelyek valamely I általános képletű poliriboinozinsavból, amit a továbbiakban A-val is jelölünk -ahol k értéke 1 és 3 közötti egész szám, Rí jelentése egy III általános képletű csoport, ahol b értéke 1 és 2000 közötti egész szám- vagy annak fém- vagy ammóniumsóiból és valamely II általános képletű poliribo-2-tiocitidilsavból (a továbbiakban B-vel is jelöljük) -ahol m értéke 1-3 közötti egész szám, R2 jelentése IV általános képletű csoport, ahol n értéke 1-2000 közötti egész szám- vagy annak fém- vagy ammóniumsóiból állnak. E két komponensű komplexek gerincesek védelmére, illetőleg kezelésére alkalmazhatók vírusok, baktériumok és protozoák okozta fertőzések ellen. A komplexeknek ezenkívül tumorgátló hatásuk is van. A fentiekben leírt kétkomponensű komplexek (= A + B) vagy ezek fém- vagy ammóniumsói gerinceseknél, illetve gerincesek sejttenyészeténél antimikrobiális, előnyösen antivirális, de emellett tumorgátló tulajdonságot is mutatnak. A fentiekben meghatározott kétkomponensű komplexek említett tulajdonságaik folytán gyógyszerként vagy gyógyszerek előállításánál hasznosíthatók. A találmány szerinti kétkomponensű komplexek azzal jellemezhetők, hogy a) valamely I általános képletű poliriboinozinsavból ennek fém- vagy ammóniumsóiból és b) valamely II általános képletű poliribo-2-tiocitidilsavből, ennek fém- vagy ammóniumsóiból 5 állnak. Azokat a kétkomponensű komplexeket részesítjük előnyben, amelyekben k=l, továbbá, amelyekben m = l. A találmány különösen azokra 10 a kétkomponensű komplexekre vonatkozik, amelyekben k = m= 1. Az előnyös kétkomponensű komplexeknél b célszerűen 2-nél, előnyösen 10-nél, főként azonban 100-nál nagyobb. Hasonlóképpen előnyös, ha 15 n 2-nél, 10-nél, főként azonban 100-nál nagyobb. Ennek alapján különösen azok a kétkomponensű komplexek előnyösek, amelyekben k értéke 1 és m értéke 1, b értéke 10-nél, különösen 100-nál nagyobb, és amelyekben n értéke 10-nél, külö-20 nősen azonban 100-nál nagyobb. A találmány szerinti komplexet úgy állítjuk elő, hogy valamely I általános képletű homopolinukleotid, illetve valamely II általános képletű 25 homonukleotid vagy ilyen homonukleotidok fémvagy ammóniumsóinak célszerűen 0,001-1,0 ionerősségű vizes oldatait 5-11,5 pH értéken 10-95 C° hőmérsékleten elkeverjük, vagy az egyik komponenst a másik komponens oldatában állít-30 juk elő. 165580