165566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-halogénfenil-3-/2-azetidinil-etil/-2-imidazolidinon származékok előállítására - nyugtató
7 165566 8 kony készítmények. Például 5 mg l-(m-klór-fenil)-3 -[ 2 -('3,3-dimetil- l-azetidinil)-etil]-2-imidazolidinont laktózból, kukoricakeményítőből, sztearinsavból és zsírkőből álló hordozóval elkeverve és tablettává sajtolva igen kielégítő dózisegység-formát kapunk. 5 Szükség esetén kötőanyagok, töltőanyagok, hatáserősítő adalékok, ízesítőanyagok és hasonlók is alkalmazhatók. Az előnyben részesített gyógyszerészeti hordozók vagy hígítók nem mérgező szilárd anyagok, 10 mint keményítő, dextróz, laktóz, arabmézga, talkum, sztearinsav, magnézium-sztearát, tragant és hasonlók. Parenterális adagolsára alkalmas elixirekhez, szuszpenziókhoz és folyékony készítményekhez 15 nem mérgező folyékony hordozókat vagy hígítókat használunk. Ilyen hordozó például a víz, alkohol, glicerin, szorbit és hasonlók. A szokásos gyógyászati dózis 0,01-5 mg/testsúly kg között változik. 20 Szabadalmi igénypont: Eljárás I általános képletű új 1-halogénfenil-3-(2-azetidinil-etil)-2-imidazolidinon-származékok -ahol R és Rí egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 és R3 1-4 szénatomos alkilcsoportot, X pedig halogénatomot jelent - és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) erős bázis jelenlétében egy II általános képletű imidazolidinont valamely III általános képletű halogén-etil-azetidinnel, vagy b)egy IV általános képletű vegyületet valamely IVa általános képletű azetidinnel reagáltatunk, mely képletekben R, Rj, R2 , R 3 és X jelentése a fentiekben megadott, és a halogén klór- vagy brómatomot jelent, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet valamely gyógyszerészetileg elfogadható savval reagáltatunk. 3 lap, képletekkel A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 756377 - Zrínyi Nyomda