165535. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új purin-származékok előállítására

MAGVAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VIII. 19. (FU—275) Japán elsőbbségei: 1969. III. 25. [22 846/1969, 22 847/1969, 22 848/1969, 22 849/1969]; 1969. III. 31. [24 598/1969]; 1969. IV. 18. [30 583/ /1969, 30 584/1969, 30 585/1969, 30 586/1969, 30 587/1969, 30 588/1969, 30 589/1969] Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1976. I. 31. 165535 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/38; 57/60; 57/62; 57/64 Feltalálók: Kaimiya Taikashi vegyész, Saito Yoshihisa vegyész, Hashiimoto Masashi vegyész, Séki Hideo vegyész, Osaka, Japán Tulajdonos: . . Fujisawa Pharmaceutical CO. LTD., Osaka, Japán Eljárás új purm-származékok előállítására í Találmányunk új purin-származékok előállítására vonatkozik. A leírásban használt „kis szénatomszámú" kifejezésen alkánokból derivált (pl. alkil vagy alkuén), 1—5 szénatomot tartalmazó csoportok 5 értendők, feltéve, hogy mást nem közlünk. A Journal of Pharmaceutical Sciences 52 (10) 933 (1963) irodalmi helyen a (XIII) képletű vegyületet írták le, mely az (I) általános képletű vegyületekhez szerkezetileg közel áll. Ez az is- 10 mert vegyület hipokoleszterolémiás hatással nem rendelkezik és a szabadalmi leírásunkban ismertetett teszt-módszer szerint ilyen hatást még 2,0 mg-os dózisban sem mutat. A találmányunk szerinti eljárással előállítható 15 purin-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg (mely képletben A jelentése N vagy N -*• O; Rí jelentése hidrogénatom, halogénatam (pl. 20 klór-, bróm-, jód- vagy fluoratom), hidroxil-, merkapto-, kis szénatomszámú alkoxi- (pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-csoport), kis szénatomszámú alkiltio- i(pl. metiltio-, etiltio-, propiltio-csoport), amino-, kis szén- 25 atomszámú alkilamino- (pl. metilamino-, etilamino-, propilamino-csoport), di-(kis szénatomszámú)-alkilamino- (pl. dimetilamino-, dietilamino-, metiletilamino-csoport), fenil-r -(kis szénatomszámú)-alkilamino- (pl. benzilr 30 amino-, fenetilamino-csoport), kis szénatomszámú alkanoilamino- i(pl. acetilamino-, propionilamino-csoport), benzoilamino-csoport vagy hidroxilamino-csoport; R2

és R3 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, merkapto-, amino-, kis szénatomszámú alkil- (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-csoport) vagy kis szénatomszámú alkiltio-csoport (pl. metiltio-, etiltio- vagy propiltio-csoport); R4 jelentése kis szénatomszámú, előnyösen 2—6 szénatomot tartalmazó alkilén-csoporf (pl. etilén-, trimetilén-, propilén-csoport), mely egy vagy több hidroxil-csoporttal helyettesítve van — mimellett a gyűrű nitrogénatomjával szomszédos szénatomihoz hidröxil-csoport nem kapcsolódhat — mely hidroxil-csoportok adott esetben kis szénatomszámú alkanoil-csoporttal i(pl. acetil- vagy propionü-csoporttal) vagy benzoil-Kisoporttal, vagy — amennyiben az alkilén-csoporthoz egy pár hidroxil-csoport kapcsolódik — kis szénatomszámú alkilidén-csoporttal (pl. etilidén-, prbpilidén- vagy izopropilidén-csoporttal) vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkilidé!n-csoporttal (pl. benzilidén-csoporttal) védve lehetnek; R5 jelentése hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi- (pl. metoxi-, etoxi-, propoxi- vagy izopropoxi-csoport), amino-, kis szénatomszámú alkilamino- (pl. metilamino-, etilamino-, propilamino-csoport) vagy di-i(kis szénatomszá-165535