165493. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-fenil-imidazolidin- 2-onok előállítására

19 165493 20 egy XII általános képletii vegyületet - ebben a képletben R a fenti jelentésű, R" kevés szénatomos alku-, dialkilaminoalkil- vagy fenilalkilcsoportot jelent, és R méta-vagy pára-helyzetű -CHOH-Q-A általános képletU csoportot jelent (ebben a képletben A és Q a fenti jelentésűek) egy kevés szénatomos alkil-izocianáttal reagáltatunk, majd kivánt esetben az a)- l) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott bázisokat átalakitjuk savaddiciós sóikká, vagy a kapott sav addíciós sókat átalakítjuk a megfelelő bázisokká. (Elsőbbsége: 1972. június 6.) 2. Eljárás az I általános képletU uj szubsztituált N-fenil-imidazolidin-2-onok-ebben a képletben R hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilvagy alkoxicsoportot, R' méta- vagy para-helyzetü -CHR.-Q-A vagy -O-CHR -CHR.-Q-A általános képletU csoportot [ezekben a képletekben A II általános képletU csoportot (ebben a képletben R. és R azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy halogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkoxi- vagy trifluormetil-csoportot vagy együttesen a fenilcsoporttal kondenzált alifás vagy aromás 5- vagy 6-tagu gyUrUt jelentenek), Q egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomos alkilénláncot, R. hidrogénatomot vagy hidroxicsoportot és R„ hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentés R" hidrogénatomot jelent — és sav addíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy H-A általános képletU amint — ebben a képletben A a fenti jelentésű— egy savmegkötószer vagy az amin feleslege jelenlétében egy III általános képletU vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R és R" a fenti jelentésűek, és R metaa vagy parahelyzetu -CHR^Q-X vagy -O-CHR --CHR.-Q-X általános képletU csoportot jelent (ezekben a képletekben X halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilszulfoniloxi- vagy egygyűrüs arilszulfoniloxi-csoportot jelent, és R., R„ és Q a fenti jelentésűek) — vagy b) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében az R' által képviselt szubsztituensekben R hidrogénatomot vagy hidro- xilcsoportot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IV általános képletü vegyületet - ebben a képletben R, R', R" és X a fenti jelentésűek - gyUrüzárásnak vetünk alá, vagy c) olyan I általános képletU vegyületek előállítására, amelyek képletében R" hidrogénatomot, az R' által képviselt szubsztituensekben R, hidrogéne atomot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy V általános képletü etüéndlamin-származékot - ebben a képletben R, R' és R" a fenti jelentésűek — egy alkalmas szénsavszármazékkal gyUrüzárásnak vetünk alá, vagy 10 d) olyan I általános képletU vegyületek előállítására, amelyek képletében az R' által képviselt szubsztituensekben A a II általános képletU csoportot jelenti— ebben a képletben R és R a fenti jej5 lentésűek —, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy VI általános képletü vegyületet - ebben a képletben R és R" a fenti jelentésűek, és R méta- vagy para-helyzetü -CHR.-C H ,0 vagy -0-CHR.-CHR,-C H„ .0 általános képletü 20 z l a

/n-i csoportot jelent (ezekben a képletekben R, és R a fenti jelentésűek, és nértéke azonosan 1, 2, 3 vagy 4) - egy H-A általános képletU aminnal — ebben a képletben A a II általános képletU csoportot jelenti 25 (ebben a képletben R„ és R a fenti jelentésűek)reduktivan aminálunk, vagy e) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R és R" a tárgyi kőr-30 ben megadott jelentésűek, és R' -CHOH-Q-A általános képletU csoportot jelent — ebben a képletben A és Q a fenti jelentésűek — egy VII általános képletU ketont - ebben a képletben R, R", Q és A a fenti jelentésűek- redukálunk, vagy oo f) olyan I általános képletU vegyületek előállitására, amelyek képletében az R' által képviselt szubsztituensekben Rj hidrogénatomot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy 40 VEI általános képletü vegyületből - ebben a képletben R a fenti jelentésű, és R" hidrogénatomot és R méta- vagy para-helyzetü -CHOH-Q-A általános képletU csoportot jelent (ezekben a képletekben 45 R„, A és Q a fenti jelentésűk)- a hidroxicsoportot halogénezéssel és azt követő hidrogénezéssel elimlnáljuk, vagy g) olyan I általános képletU vegyületek előálli-50 tására, amelyek képletében az R' által képviselt szubsztituensekben R. hidroxicsoportot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy K általános képletü vegyületet - ebben a képletben R és R" a fenti jelentésűek, és R méta- vagy para-helyzetben levő -CH—CR,R_ általános képletü csoportot jelent (ezekben a képletekben R, és R_ ^ hidrogénatomot vagy legfeljebb összesen 3 szénatomos alkilcsoportokat jelentenek) — egy H-A általános képletü aminnal reagáltatunk - ebben a képletben A a fenti jelentésű—, vagy h) olyan I általános képletU vegyületek előálli-65 tására, amelyek képletében R' -0-CHR„-CH9-Q-A 10