165464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo- dibenzo- azepin- és diazepin- származékok előállítására
165464 21 22 A II és III általános képletű vegyületeket egy gyógyászatilag elfogadható savval, mint például sósavval, hidrogénbromiddal, foszforsavval, kénsawal, ecetsavval, propionsavval, toluol-szulfonsawal, borkősavval, citromsavval, tejsavval, maleinsavval, dklohexán-szulf aminsavval és így tovább, kezeljük vagy a gyógyászatilag elfogadható sók vagy N-oxidok persavjait állítjuk elő. A sóképzést ismert módon végezzük, a kívánt II vagy III általános képletű vegyületet megfelelő közegben, így például vízben, egy rövid szénláncú alkanolban, éterben vagy aoetonban, savval kezeljük, majd az oldószer eltávolítása után a sót kinyerjük. Az N-oxid-vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy a II vagy III általános képletű vegyületeket persav, mint perbenzoesav, perftálsav vagy m^klór-perbenzoesav feleslegével valamely oldószerben, mint amilyen egy rövid szénláncú alkanol, kloroform vagy metilénklorid, reagáltatjuk, és az oldószert bepárolva az N-oxidot kinyerjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a III általános képletű triazolo-dibenzo-azepin- és -diazepin-Jvegyületek és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, ahol X jelentése valamely >C< R5 -csoport, ahol R5 és RQ jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, >NH-csoport, >N— ,R7 10 15 20 25 30 —Cn H2 n —N< R -csoport, ahol R7 és Rg jelentése hidrogénatom, vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, és n értéke 1—4, R2 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport, vagy valamely 4, 6, 7 általános képletű csoport, ahol n értéke 0—4, R7 és Rs jelentése a fenti, R3 és R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű tio-vegyületet — ahol X, R3 és R4 jelentése a fenti — egy karbonsav-hidraziddal vagy két lépésben hidrazinnal és egy karbonsav-halogeniddel vagy karbonsav-anhidriddel reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2, R3 és R4 jelentése a fenti és X jelentése szubsztituálatlan csoport, nátriumhidrid jelenlétében egy di-(rövidszénláncú)^alkilaminokloriddal vagy -bromiddal reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2, R3, R4 és X jelentése a fenti, savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X helyén >NH-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet — ahol R3 és R4 jelentése a fenti — és karbonsav-hidrazidként ecetsav-hidrazidot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy karbonsav-^hidrazidként hangyasav-hidrazidot alkalmazunk. 1 rajz, 7 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr. 76.17888
