165463. lajstromszámú szabadalom • Eljárás depressziógátló hatású triazoloazepinek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
163433 27 28 tése rövid szénláncú mono- vagy dialkilaminovagy aralkilaimmo- (rövidszénláncú)-alkil-csoport, 4-metÜL-piperazin^l-il Lj (rövidszénláncú)-alkil-csoport, l-(rövidszénlánoú)-alkil-pirrolidin-2--il-(rövidszénláncú)^alkil-csoport, l-(rövidszénláncú)-alkil-piperidin-2-il-j(rövidszénláncú)-alkil-csoport vagy ftáli<mido-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, R/, jelentése hidrogénatom vagy 6- vagy 7-helyzetű halogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű tio-vegyületet, ahol X és R4 jelentése a fenti, valamely (IV) általános képletű alkilkarbazát jelenlétében, ahol Alk 1—3 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, hevítjük, majd a kapott (II) általános képletű vegyületet, ahol X és R4 jelentése a fenti, bázis jelenlétében valamely R2CI, R2Ör vagy R2 I általános képletű vegyülettel, ahol R2 jelentése a fenti, alkilezzük, majd kívánt esetben a kapott (III) általános képletű bázist gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű alkükarbazátként etilkarbazátot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6(5H)-morfantridin-tionból indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás második lépésében a 2,9-dihidro-3H-dibenzo[c,f]^s-triazolo[4,3^a]azepin-3-ont bázis jelenlété-5 ben 2-dimetilamino-etilkloriddal, 3-dietilamino^propilkloriddal vagy l-(3-klór-propil)-4-metil-piperazinnal reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az első 10 lépésben 5,10-dihidro-llH-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-11-tionból indulunk ki. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás második lépésében 2,9-dihidro-3H-dibenzo-15 [b,f]^s-triazolo[4,3r-d][l,4]diaze!pm-3-o:nt bázis jelenlétében 2-dimetilamino-etilkloriddal, 3-dietilamino-propilkloriddal vagy l^(a-klór~propil)-4--metil-piperazinnal reagáltatunk. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületeket — ahol X, R2 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy azok gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós 35 sóit önmagukban vagy a szokásos hordozóés/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 rajz, 8 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr. 76.17888
