165459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4,5,7,8-tetrahidro-6H-oxazolo-[4,5-D] azepin és származékai előállítására
165459 11 citromsav szek-nátriumfOiSzf át- 2H2O nátriumpiroszulfit desztillált vízzel kiegészítve 7,0 mg 3,0 mg 1,0 mg 1,0 ml-re. 12 Szabadalmi igénypontok Előállítás: A kiforralt és széndioxidgáz-j bevezetés közben lehűtött vízben feloldjuk egymás után a pufferanyagokat, a hatóanyagot és a nátriumpiroszulfitot. Forralt vízzel feltöltjük a megadott térfogatra, és pirogénmentesen szűrjük. Töltés: barna ampullákban védőgáz alatt. Sterilizálás: 20 percig, 120°C-on, Az ampullaoldat előállítását és töltését besötétített helyiségben kell végezni. V. példa Zselatinkapszulák 5 mg 2-amino-6-acetil-4,5,7,8--tetrahidrö-6H-oxazolo[5,4-d]azepin-hidroklo~ rid-tartalommal Egy kapszula tartalma: hatóanyag 5,0 mg kodeinfoszfát 10,0 mg borkősav 1,0 mg kukoricakeményítő 84,0 mg 100,0 mg Előállítás: Az anyagokat alaposan összekeverjük, és megfelelő méretű kapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: 100 mg. 10 15 30 25 30 35 1. Eljárás az I általános képletű új 2-amino-4,5,7,8-tetrahidro-6H-oxazolo[4,5-d]azepinék, továbbá fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, telített vagy telítetlerí alifás 1—6 szénatomos acilcsoportot, adott esetben metoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált benzoilcsoportot vagy piridinkarbonil- vagy fenilacilcsoportot jelent — azzal j e 1-lemezve, hogy valamely II általános képletű 5nhalogén-4-azep:inon-származékot — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és Hal 17—53 rendszámú halogénatomot jelent — vagy savaddíciós sóját olvadékban vagy oldószerben karbamiddal reagáltatjuk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fiziológiailag elfogadható savaddíciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót katalitikus mennyiségű sav jelenlétében végezzük. 3. Az 1. és 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezv e, hogy a reakciót az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját — ebben a képletben R az 1. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 rajz 2 képlettel AkiadásértJlelel: a Közgazdasági és Jog i Kön yvki adó igazgatója. Széchenyi Nyomda, Győr, 77.17887
