165454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-helyettesített nebularin-származékok előállítására

165454 13 14 ammóniával, BNRiR2

általános képletű amiimal — ahol Rj és R2

a fent megadott — vagy adott esetben az amin valamely sójával reagáltatunk, egy tercier bázis, előnyösen egy aminsó jelenlétében, vagy savas alumíniumoxid, higany(II)-klorid, bigany(II)-acetát, cink(II)-klorid, ón(IV)-klorid, titán(IV)-klorid vagy bórtrifluorid-éterát katalizátor jelenlétében, majd a /3-D-ribofuranozil-csoportról a védőcsoportokat eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Ra

hidrogénatom vagy aminocsoport, R/, és R5 együttesen 4 vagy 5 szénatomos alkiléncsoportot alkot, melyben egy szénatom helyett oxigén- vagy nitrogénatom állhat, és a nitrogénatom metilcsoporttal lehet helyettesítve, Z" pedig /^-D-ribofuranozil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II és HNR4Rs általános képletű vegyületeket használunk, melyekben R3' jelentése az .1. igénypontban, R4 és R5 jelentése a fent megadott, és Z' /í-D-ribofuranozil-csoportot jelent, melynek OH-csoportjai tri-(t—4 szénatomos)-alkil-szilil-esoportokkal védettek. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatos

ítási módja 2-amino-6-pirrolidino-nebularin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-trimetil-szililamino-6-trimetil-szililoxi-2',3',5'-tri-0-trimetil-szili-nebularmt és pirrolidint használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-10 15 20 25 30 35 tási módja 6-pirroiidino-nebularin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-trimetilHSZililoxi-2',3',5'-tri-0-trimetil-szilil-nebularint és pirrolidint használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-(N-metii-piperazino)-nebularin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-trimetil-szililoxi-2',3,

,5'-tri-0-trime_ til-szilil-nebularint és N-metil-piperazint használunk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-ianaino^6-(N-metil-'piperazino)-nebularin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-trimetil-szililamino-6-trimetil-szililioxi-2,

,3',5'-ti-i-0-trimetil-szilil-nebularint és N-metil-piperazint használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogánatosítási módja 6-piperidino-nebularin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-trimetil-szililoxi-2',3',5'-tri-0-triimetil-szilil-nebularint és piperidint használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-ammo-6-piperidino-nebularin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-trimetil-szililamino-6-tri.metil-szililoxi-2.',3',5'-tri-J0'-trimetil-szilil-nebularint és piperidint használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-morfolino-nebularin előállítására, azzal j ellemezve, hogy kiindulási anyagként 6-tri3metil-szililoxi-2",3',5'-tri-0-trimetil-szilil-nebularint és morfolint használunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja 2~amino-6-morfolino-nefoularin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-trimetil-szililamino-6-trimetil-szililoxi^'jS'jS'-tri-^trimetil-szilil-nebularint és morfolint használunk. 1 lap rajz A ".iiaciásOrt telel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó it> jatoja. Széchenyi Nyomda, Győr, 77.17R37