165402. lajstromszámú szabadalom • Eljárás arrhytmia-ellenes hatású fenetil-benzilamin-vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1972. I. 12. (ME—1457) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 19.71. I. IS. (106 889) 1971. XII. 7. ('205 708) A közzététel napja: 1974. III. 28. Megjelent: 165402 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/2« Feltaláló: CHRISTY Marcia Elizabeth, Perkasie, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Allamok Tulajdonos: MERCK & CO. INC. cég, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás arrhytmiaelíenes hatású fenetil-benzilamin-vegyületek előállítására A találmány tárgya eljárás aralkilamin-vegyületek előállítására. A találmány szerinti eljárással helyettesítetlen vagy helyettesített fenetil-benzilamin és fenetil-íenetilamin-vegyületeket és a megfelelő N-4ielyettesített származé- 5 kokat, pl. az N-alkil- és N,N-dialkil-vegyületeket állítjuk elő. A találmány oltalmi köre az új aralkil-vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is kiterjed. Az új vegyületek a gyó- 10 gyászaiban a szívritmuszavarok megelőzésére vagy kezelésére használhatók fel. A találmány szerint előállítható vegyületekhez hasonlókat írnak le az alábbi közzétételi iratok. 15 Az 1 210 872 számú NSZK közzétételi irat tárgya eljárás 4,4'-diamino-difenilmetán előállítására. Az eljárás során paranhelyzetben szufosztituálatlan aromás aminokat formaldehiddel vagy formaldehidhez hasonlóan reagáló anyagokkal, 20 savak jelenlétében 70—150°C-on hozzák össze, amikor a para-ihelyzetben kondenzáció következik be. Az igénypont jellemző része az oxigénmentes reakciókörülményeket kívánja oltalom alá helyezni. 25 Az 1 205 975 számú NSZK közzétételi irat tárgya eljárás difenü-metán vegyületek előállítására. Az eljárás során a para-flielyzetben szutosztituálatlan aromás aminokat formaldehiddel savak jelenlétében 60—180°C hőmérsékleten rea- 30 gáltatják. Az igénypont jellemző részében a savnak aminra vonatkoztatott kedvező mólarányát állapítják meg. A találmány szerint előállítható új vegyületek olyan 1,2-diaril-etán-származékok, ahol az egyik aril-szúbsztituenshez legalább egy egyenes vagy elágazó láncú alkil-aminc-csoport kapcsolódik, míg a másik aril-csoport helyettesített vagy helyettesítetlen aromás csoport lehet. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek szerkezete az Árt—CH2 —CH 2 —Ar 2 képletnek felel meg, ahol Art helyettesítetlen vagy helyettesített fenil-^alkil-amin-csoportot és Ar2 helyettesített vagy helyettesítetlen aromás csoportot jelent. Különösen előnyösnek bizonyultak a (VII) és (VIII) általános képletű aralkilaminok, ahol m 1 I és 4 közötti egész számot jelent, a metilén-(CH2) !• ••. csoportok egy vagy több hidrogénatomját rövid szénláneú alkil-csoport helyettesitiheti, R2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó láncú, előnyösen 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-csópörtot képez. Különösen előnyösnek bizonyultak a (IX) általános képletű vegyületek — ahol R4 és Rr, 1—3 165402
