165400. lajstromszámú szabadalom • Imidazo (2,1-B) tiazol-származékot tartalmazó antibakteriális készítmény

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1972. IX. 29. (IE—534) Nagy-britanniai elsőbbség: 1971. IX. 30. [45 562/71]; 1972. I. 13. [1598/72] Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. 165400 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/00 Feltalálók: FOX Roland Thomas Victor biológus, Wokingham, Berkshire, HADFIELD John Roger vegyész, Yateley, Hampshire, DOYLE Peter vegyész, Macclesfield, Cheshire, BALASUBRAMANYAN Sugavanam vegyész, Wokingham, Berkshire, Nagy-fBritannia Tulajdonos: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED, London, Nagy-Britannia Imidazo[2,l-b]tiazol-származékot tartalmazó antibakteriális készítmény 1 Találmányunk növények bakteriális betegségeinek leküzdésére alkalmas készítményekre vonatkozik. Találmányunk tárgya közelebbről növény antibakteriális készítmény azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,01—95% mennyiség- 5 ben valamely (I) általános képletű vegyületet vagy sóját (mely képletben a szaggatott vonalak adott esetben jelenlevő kötéseket jelentenek és R jelentése hidrogénatom, fenil-csoport vagy helyettesített fenil-csoport) és iners, szilárd vagy 10 folyékony hígító- vagy hordozóanyagot tartalmaz. Az 1 043 489 sz. brit szabadalmi leírásban és a 764 755 és 773 062 sz. belga szabadalmi leírásokban ismertetett imidazo [2,1-b] tiazolok és sóik 15 antelmintikus hatással rendelkeznek. A Nature 1966, 209, 1084—1086 közleményben a fent említett vegyületek egyikével foglalkoznak. A közleményben megállapítják (1086. oldalon), hogy a tetramisole néven ismert 2,3,5,6-tetrahidro-6- 20 -fenil-imidazo[2,l-b]tiazol-hidroklorid, ez a fontos antelmintikus szer, „antibakteriális aktivitástól mentes". A fent említett vegyület a korábbiakban tárgyalt brit szabadalmi leírás termékdefiníciójába tartozik. 25 Igen meglepő módon azt találtuk, hogy a fenti vegyületcsoportba tartozó tetramisole és további, szélesebb körbe tartozó vegyületek a növények életét károsan befolyásoló baktériumok ellen hatékonyak. E vegyületeket önma- 30 gukban vagy sóik alakjában alkalmazhatjuk. Szerves vagy szervetlen savakkal képezett sókat használhatunk; az előbbi sók viszonylag kisebb fitotoxicitással rendelkeznek, mint más sók vagy maguk a tetramisole típusú vegyületek. A találmányunk szerinti készítmények oly módon alkalmazhatók baktériumok irtására, hogy a növényeket vagy magvaikat valamely (I) általános képletű vegyülettel vagy sójával kezeljük (mely képletben a szaggatott vonalak kívánt esetben jelenlevő kötéseket jelölnek és R jelentése hidrogénatom, fenil-csoport vagy helyettesített fenil-csoport). A gyűrűrendszer számozását a (IV) képletben tüntetjük fel. A találmányunk szerinti eljárásnál felhasznált vegyületek tehát imidazo[2,l-b]tiazolok. Amennyiben 2- és 3-helyzet között kettős kötés található, a vegyületek 5,6-dihidro-6-(adott esetben)-helyettesített-imidazo [2,1-b] tiazoloknak tekinthetők. Amennyiben az 5- és 6-helyzetet kettős kötés köti össze, 2,3-dihidro-6-(adott esetben)-helyettesített-múdazo [2,1 -b] tiazolokr ól van szó. Amennyiben a 2,3- és 5,6-helyzetben nincs kettős kötés, 2,3,5,6-tetrahidro-6-(adott esetben)-helyettesített-imidazo [2,1-b] tiazolokkal állunk szemben. R hidrogénatomot is jelenthet, tehát a 6-helyzethez nem kapcsolódik szükségszerűen helyet-165400