165399. lajstromszámú szabadalom • Pirimidin származékokat tartartalmazó fungicid készítmények

165399 Az (I) általános képletű vegyületek különösen hatásosak az alábbi betegségek ellen: Sphaerotheca fuliginea (lisztharmat) uborkán Podosphaera leucotricha (lisztharmat) almán Uncinula necator (lisztharmat) szőlőn Erysiphe graminis (lisztharmat) árpán Erysiphe graminis (lisztharmat) búzán Az (I) általános képletű pirimidin-szulfamát-származékokat többféleképpen alkalmazhatjuk növénygombák irtására és növények, valamint magok kezelésére. Eljárhatunk oly módon, hogy a hatóanyagot vagy azt tartalmazó készítményt közvetlenül a fertőzött vagy fertőzés veszélyének kitett növény levélzetére juttatjuk. A készítményt továbbá a bokrokra, fákra, magokra vagy a növény szaporításra alkalmas más részeire, valamint a talajba vagy a növények, bokrok és fák növekedésének helyéül szolgáló más közegekbe juttathatjuk. A hatóanyagot beporzással, permetezéssel, krém vagy paszta alakjában alkalmazhatjuk. A hatóanyagot a növény, bokor vagy fa bármely részére (pl. levélzetre, szárra, ágakra vagy gyökerekre) vihetjük fel. Találmányunk a növény-gombabetegségek elleni védekező (megelőző), valamint a már kialakult betegség kiirtására szolgáló eljárásokra egyaránt kiterjed. A hatóanyagot beporzással felhasználható készítmények vagy szemcsék alakjában készíthetjük ki, melyekben a hatóanyagot szilárd hígítóvagy hordozóanyaggal összekeverjük. Szilárd hígító- vagy hordozóanyagként pl. kaolint, montmorillonitot, attapulgitot, talkumoí, horzsakövet, szilíciumdioxidot, kalciumkarbonátot, gipszet, porított magnéziumoxidot, Fuller-földet, Hewitt-földet, diatomaföldet és porcelánföldet alkalmazhatunk. A magok kezelésére felhasznált készítmények pl. a készítményeknek a magon való tapadását segítő ágenseket (pl. ásványolajat) tartalmazhatnak. A készítményeket diszpergálható porok és szemcsék alakjában is kikészíthetjük, melyek a hatóanyagon kívül a pornak vagy szemcsének folyadékokban való diszpergálódását megkönynyítő nedvesítőszereket is tartalmaznak. E porok vagy szemcsék töltőanyagokat, szuszpendálószereket stb. is tartalmazhatnak. A hatóanyagot folyékony készítmények alakjában is kikészíthetjük, melyek permetek vagy merítőfürdők alakjában alkalmazhatók. E készítmények általában vizes diszperziók vagy emulziók, melyek a hatóanyagot kívánt esetben egy vagy több nedvesítőszer, diszpergálószer, emulgeálószer, szuszpendálószer jelenlétében tartalmazzák. A nedvesítő-, diszpergáló- és emulgeálószerek kationos, anionos vagy nemionos típusúak lehetnek. A kationos típusú ágensek közül, pl. a kvaterner ammónium-vegyületeket (pl. cetil-trimetil-ammónium-bromidot) említjük meg. Az anionos típusú ágensek pl. szappanok, kénsav alifás monoésztereinek sói (pl. nátriumlaurilszulfát), szulfonált aromás vegyületek sói (pl. nátrium-dodecil-benzolszulfonát, nátrium-, kalciumvagy ammóniumlignoszulfonát, butilnaftalinszulfonát, valamint diizopropil- és triizopropil-naftalin-szulfonsavak nátriumsóinak keveréke) lehet-5 nek. A. nemionos ágensek közül pl. az alábbiakat soroljuk fel: etilénoxid zsíralkoholokkal (pl. oleilalkohollal vagy cetilalkohollal) vagy alkilfenolokkal (pl. oktilfenollal, nonilfenollal vagy ok-10 tilkrezollal) képezett kondenzációs termékei, hosszú szénláncú zsírsavak és hexitanhidridek részleges észterei, a fenti részleges észterek etilénoxiddal képezett kondenzációs termékei és a lecitinek. 15 A szuszpendálószerek pl. bentonit, pirogén SÍO2, hidrofil kolloidok (pl. polivinilpirrolidon és nátriumkarboximetilcellulóz) és növényi gumik (pl.' akácia gumi és tragacanth gumi) lehetnek. 20 A vizes diszperzió vagy emulzió alakjában felhasználandó készítményeket általában nagy hatóanyag-tartalmú, felhasználás előtt vízzel hígítandó koncentrátumok alakjában tárolhatjuk. E koncentrátumokkal szemben gyakran azt a kö-25 vetelményt támasztjuk, hogy hosszabb időn át tárolhatók legyenek, majd tárolás után vízzel való hígítással kellő ideig homogén, a szokásos permetezőberendezésekkel felhasználható vizes készítményeket képezzenek. A koncentrátumok 30 hatóanyag-tartalma általában 10—85 súly%, előnyösen 25—60 súly%. A koncentrátumokat vízzel az adott felhasználás követelményeinek megfelelő mértékben hígítjuk, a vizes készítmények hatóanyag-tartalma általában 0,001% — S5 10 súly%. Megjegyezzük, hogy a találmányunk szerinti készítmények az (I) képletű vegyületen kívül egy vagy több más, biológiai aktivitással rendelkező vegyületet is tartalmazhatnak. 40 Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük anélkül, hogy azt a példákra korlátoznánk. 45 1. példa Az 5-n-butil~2-dimetilamino-6-metil-4-pirimidinil-1-pirrolidin-szulfonátot (I. táblázat 3. sz. vegyület) a következőképpen állíthatjuk elő. 50 Nátriumetilát-oldatot készítünk oly módon, hogy 43,3 g nátriumot 1340 ml etanolban oldunk, majd 392,1 g 5-n-butil-2- dimetiiamino-4--hidroxi-6-metil-pirimidint adunk hozzá. Az etanolt ledesztilláljuk és vízmentes etilacetáttal pó-55 toljuk, melynek egy részét az etanol utolsó nyomainak eltávolítása céljából ledesztilláljuk. Az elegyhez 300 g 1-pirrolidin-szulfonílkloridot adunk, és a reakcióelegyet néhány órán át viszszafolyató hűtő alkalmazása mellett forraljuk. 60 Lehűlés után az oldhatatlan anyagot leszűrjük, a szűrletet 5%-os nátriumhidroxid-oldattal majd vízzel addig mossuk, míg semleges mosóvizeket kapunk. A szűrletet vízmentes nátriumszulfát felett szárítjuk, az illékony frakciókat vákuum-65 ban eltávolítjuk. Az oldószer utolsó nyomait 80