165356. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13-beta-etil-17-alfa-etinil-gon-4-én-3-on-17-béta-ol előállítására

165356 5 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás racém vagy optikailag aktív 13jS-etil-17aetinil-gon-4-én-3-on-17/3-ol előállítására azzal jellemezve, hogy racém vagy optikailag aktív 130-etil-3-metoxi-gona-2,5(10)-dién-17(3-olt hidroxilaminnal racém vagy optikailag aktív 130-etil-3-(nidroxi-imino)gon-4-én-17/3-ollá alakítunk, e vegyület 17-es hidroxil-csoportját oxidáljuk, az így kapott racém vagy optikailag aktív 130-etil-3-(hidroxi-imino)-gon-4-én-17-ont etinilezzük és az így előállított racém vagy optikailag aktív 13j3-etil-17a-etinil-3-(hidroxi-imino)gon-4-én-17|3-ol hidroxi-imino-csoportját hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a racém vagy optikailag aktív 13|3-etil-3-metoxi-gona-2,5(10)-dién-17/3-olt valamely hidroxilamin-sóval, célszerűen hidroxilaminklórhidráttal bázis, célszerűen piridin jelenlétében reagáltatva alakítjuk racém vagy optikailag aktív 13/3-etil-3-(hidroxi-imino)-gon-4-én-17/3-ollá. 6 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy racém vagy optikailag aktív 13|3-etil-3-(hidroxi-imino)-gon-4-én-17j3-olt krómtrioxiddal piridinben végzett oxidációval alakít-5 juk racém vagy optikailag aktív 13j3-etil-3-(hidroxiimino)-gon-4-én-17-onná. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a racém vagy optikailag aktív 13|3-etil-3-(hidroxi-imino)-gon-4-én-17-ont líti-10 um-acetilid-etilén-diamin-komplexszel reagáltatva alakítjuk a racém vagy optikailag aktív 13/3-etil-17a-etinil-3-(hidroxi-imino)-gon-4-én-17/3-ollá. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a racém optikailag aktív 15 13/J-etil-17a-etinil-3-(hidroxi-imino)-gon-4-én-l 7/3-ol hidrolízisét valamely alacsony szénatomszámú alifás karbonsavval és/vagy ásványi savval hajtjuk végre. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrolízist valamely 20 ketokarbonsav, előnyösen piroszőlősav és/vagy piroszőlősav-só jelenlétében végezzük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1986 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas 3