165343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-oxo- 4H- 1-benzopirán-2-IL-tetrazol-származékok előállítására
165343 23 csoport, mely utóbbi csoportban Z ciano- vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport és n értéke 0-4, a rövidszénláncú alkanoilcsoport, vagy a -(CH2 ) n -Z általános képletű csoport esetében enyhe reakciókörülmények között hidrolizálunk, a benzilcsoport esetében hidrogénezünk, vagy c) valamely XV általános képletű vegyületet, vagy annak gyógyászatilag alkalmazható, valamely bázissal alkotott sóját, mely képletben R5, R 6 , R 7 , R 8 és W jelentése a fenti, szelektíven dehidrogénezzük, vagy d) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező le általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R5e , R 6 e , R 7 e és R 8 e a fentiekben az Rs , R 6 , R 7 , illetve R g csoportoknál megadott jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy az előbbi csoportok közül legalább az egyik alkilcsoportot jelent, és W a fentiekben megadott jelentésű, egy XVI általános képletű vegyületet, amelyben W a fentiekben megadott jelentésű és Rsb , R 6 b , R 7 b és R8 b jelentése pedig megegyezik az előzőekben R s , R6 , R 7 , illetve R 8 megadott jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy Rs b , R 6 b , R 7 b és R 8 b csoportok közül legalább az egyik alkenilcsoport, szelektíve hidrogénezzük, vagy e) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó If általános képletű vegyületek előállítására, mely képletbe,n W a fentiekben megadott jelentésű és Rsf , R 6 f , R 7 f és R 8 f az R s , R 6 , R 7 , illetve R8 csoportokkal megegyező jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy R5 f , R 6 f , R 7 f és R 8 f közül legalább az egyik jelentése hidroxilcsoport egy megfelelő XVII általános képletű vegyületet, amelyben W jelentése a fenti és Rsc , R 6 C , R 7 Cés R 8 c azR s ,R 6 , R7 , illetve R 8 csoportokkal megegyező jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy Rs c, R 6 c R? C és Rg c közül legalább az egyik rövidszénláncú alkoxi-csoport, hidrolizálunk, és kívánt esetben az a)—e) eljárásváltozatok bármelyikével előállított I általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható bázissal képzett sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy azidként valamely ammónium- vagy alkálifémazidot használunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 3. Az 1. igénypont a) változata, vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R az 1. igénypontban megadott jelentésű és Y csoport cianocsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 4. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidrogénezést enyhe oxidálószert használva, vagy halogénezéssel, majd ezt követőleg hidrogénhalogenid lehasításával végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 5. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést katalitikus hidrogénézéssel végezzük. (Elsőbbsége: (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 24 6. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a XVII átalános képletű vegyület, melyben Rsc , R 6 C , R 7 C , R8 C , és W jelentése az 1. igénypontban megadott, 5 hidrolízisét savat alkalmazva végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 7. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás változatának foganatosítási módja I általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmazható bázisokkal képe-10 zett sóinak előállítására, mely képletben Rs , R 6 , R 7 , R8 és W az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, vagy annak valamely másik sóját egy megfelelő bázissal kezelünk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 15 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületet, mely képletben Rs, R 6 , R 7 , R g és W az 1. igénypontban megadott, egy bázissal sóvá alakítjuk, vagy egy I általános képletű vegyület valamely sóját 20 egy másik sóval cserebomlás útján átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállí-25 tására, mely képletben Rs , R 6 , R 7 és R 8 hidrogénatom, egyenes vagy elágazó, 1—5 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 2—5 szénatomos alkenilcsoport, fenil-, egyenes vagy elágazó, 1—5 szénatomos alkoxicsoport, alkoxi-alkoxi-csoport, ahol mindkét alkoxi-30 csoport 1-5 szénatomot tartalmaz, 1—5 szénatomos hidroxi-alkoxi-csoport, vagy tetrahidrofurfurücsoporttal szubsztituált alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kiinduló anyagokat és reakciókörülményeket alkalmazzuk. 35 (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó IL általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R\ t 40 Rg , RV és R^ azonos vagy egymástól eltérő csoport, és hidrogénatomot, alkilcsoportot, halogénatomot, hidroxilcsoportot, alkenil-, fenil-, vagy alkoxicsoportot jelentenek, ahol az alkoxicsoport adott esetben alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal, vagy tetrahid-45 rofurfurilcsoporttal szubsztituált, és az alkil-, alkenil-és alkoxicsoportok 1—8 szénatomot tartalmaznak, továbbá W oxigén- vagy kénatomot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha W oxigénatom, Rs, R&, R7» és R8 ' csoportok közül legfeljebb egy hidrogénatom, 50 vagy az R^, R^, R7 és R 8 csoportok közül legalább egy 7 vagy 8 szénatomos alkil-, alkenil-, fenil-, alkoxi-alkoxi vagy tetrahidrofurfuril-csoporttal szubsztituált alkoxicsoport, azzá jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kiinduló anyagokat és reakció-55 körülményeket alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1971. augusztus 25.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek körébe tartozó IL általános képletű vegyületek előállítására, 60 mely képletben R^, R^, R7 és Rg, valamint W a 10. 12
