165340. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A 2315 új antibiotikum előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VII. 30. Amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1972. VII. 31. (276 546) Közzététel napja: 1974. III. 28. Megjelent: 1976. II. 29. (EI-488) 165340 Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14 C 07 d 99/04 Feltalálók: HAMILL Robert L. biokémikus. New Ross Indiana. STARK William Max mikrobiológus, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás az A 2315 új antibiotikum előállítására 1 A találmány tárgya eljárás egy új antibiotikum előállítására. Részletesebben, a találmány egy semleges, nitrogénatomot tartalmazó, önkényesen A 2315-nek elnevezett antibiotikum előállítására vonatkozik. Az A 2315 antibiotikum előállítására a találmány 5 szerinti eljárás értelmében úgy járunk el, hogy egy új törzset, az Actinoplanes philippinensis NRRL 5462-t süllyesztett, levegőztetett körülmények között addig tenyésztjük, míg a tenyészlében jelentős mennyiségű hatóanyag halmozódik fel. Az antibiotikumot a szűrt 10 tenyészléből előnyösen szerves oldószeres extrakcióval és aktivált alumíniumoxiddal, vagy szilikagéllel végzett oszlopkromatográfiás tisztítással különítjük el, amikor amorf, szilárd halamzállapotú terméket kapunk. 15 Az A 2315 jelű antibiotikum gátolja a baktériumok, elsősorban a Gram-pozitív sztreptokokkuszok növekedését. A találmány szerinti eljárással előállított A 2315 jelű antibiotikum gátolja a fogszuvasodásért és a periodontális megbetegedésekért felelős mikroor- 20 ganizmusok növekedését. Az A 2315 jelű antibiotikum ugyanakkor fokozza a baromfiak növekedését, másrészt pedig gátolja a növényi gombákat. Az A 2315 fehér színű, amorf, szilárd halmazállapotú anyag, molekulasúlya tömegspektruma alapján 25 503,2638. Az antibiotikum elemösszetétele: C: 61,51%, H: 7,51%, N: 8,69% és 0: 21,53%. Az elemösszetétel és a molekulasúly alapján számított tapasztalati képlete C26 H 37 N 3 0 7 . 30 Ha az A 2315 jelű antibiotikumot dimetilformamid és víz 2:1 arányú elegyében elektrometrikusan titráljuk, titrálható csoportok nem mutathatók ki. Fajlagos forgatóképessége 27 C° hőmérsékleten, metanollal készített 0,375%-os (bázisra vonatkoztatva) oldatában: —132°. Az A 2315 jelű vegyület kloroformos oldatában vizsgált infravörös abszorpciós spektrumában a következő hullámhosszakon látszik jellemző elnyelési maximum: 2,81 (gyenge), 2,99 (gyenge-közepes), 3,38 (közepes), 5,82 (közepes), 6,02 (erős), 6,20 (gyenge), 6,30 (közepes), 6,40 (gyenge), 6,66 (közepes-erős), 6,82 (gyenge), 6,94 (gyenge-közepes), 7,05 (gyenge), 7,30 (gyenge-közepes), 7,71 (gyenge), 8,88 (gyengeközepes), 10,41 (közepes), 10,89 (gyenge-közepes), 11,14 (gyenge-közepes) ju. A találmány szerinti eljárással előállított antibiotikum 95%-os etanolban vizsgált ultraibolya abszorpciós spektrumában a 214m/Li-os (£:40 200) hullámhosszon figyelhető meg elnyelési maximum; E,^:799. Az A 2315 metanolban, etanolban, hosszú szénláncú alkoholokban és a legtöbb szerves oldószerben igen, vízben azonban csak gyengén oldódik. Az a 2315 jelű antibiotikum különböző oldószerelegyekkel vizsgált papírkromatográfiás Rf értékeit az 1. táblázatban adjuk meg. Az aktív foltok helyét 1 bioautográfiával, tesztorganizmusként Sarcina luteát használva határoztuk meg. 165340 1
