165280. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az emberi szervezet idegrendszerének hidegérzékelő receptorait stimuláló készítmény előállítására
165280 8 //. Táblázat folytatása -H -CH(CH3 )COOC,H -H -CH2 OH -H -CH2 CH 2 OCOCH 3 -H -CjH.^n) -H -C6 H S -H -C6 H 4 OH(p) A hatóanyagok a találmány szerinti készítmények nagy változatában találnak alkalmazásra fogyasztásra vagy külső kezelésre alkalmas formában. Tágabb értelemben e készítmények fogyasztható és helyi alkalmazású készítményekre oszthatók fel, mindkét kifejezést a lehető legtágabb értelemben véve. „Fogyasztható" kifejezésen nemcsak a szájon át a szervezetbe jutó élelmiszereket és italokat értjük, de olyan más készítményeket is, melyeket nem tápértékük miatt, hanem egyéb okokból fogyasztanak. Ilyenek az emésztést elősegítő tabletták, savmegkötő készítmények, hashajtók, stb. Bevételre szánt ehető készítmények közé tartoznak a szájba bevett, de nem szükségszerűen lenyelt készítmények, például a rágógumi. A helyi alkalmazású készítmények közé nemcsak olyanok tartoznak, mint az illatszerek, púderek és más piperecikkek, szem- és hajvizek, híg kenőcsök, olajok, kenőcsök éaz emberi test felületén alkalmazva akár orvosi, akár egyéb okból; ide tartoznak a test belső nyálkahártyáival az orr, a száj vagy a torok nyálkahártyáival rendeltetésszerű használat során érintkezésbe kerülő vagy azokhoz alkalmazott készítmények is, közvetlenül vagy közvetve, vagy belégzéssel alkalmazva; az orr- és torok-permetek, fogápoló, száj öblítő és toroköblítő készítmények. A helyi alkalmazású készítmények közé tartozóknak kell tekinteni még a kozmetikai és egészségügyi cikkeket is, mint például arckendő és fogvájó. A találmány oltalmi körébe tartozó további készítmény-csoport a dohány és rokon cikkek, pl. a pipa- és cigaretta-szűrők, főleg a füstszűrős cigaretták. A találmány szerinti készítmények megfelelő mennyiségű N-helyettesített- p-mentán-karboxamidot tartalmaznak ahhoz, hogy a velük érintkezésbe jutó bőr vagy nyálkahártya felületeken a hidegérzékelő receptorokat stimulálják és ilymódon jóleső hűsítő érzést keltenek. A hűsítő érzés mértéke és tartóssága vegyületektől függően más és más. Ezért az egyes készítményekben alkalmazott stimuláns mennyisége széles skálában változhat. Vezérelvként megemlítjük, hogy a találmány szerinti aktívabb vegyületekkel jelentős hűsítő hatás érhető el a bőrön — sok esetben akár órákra is — már 0,05 ml 0,2 súly% aktív hatóanyagot etanollal együttesen tartalmazó oldattal. A kevésbé aktív vegyületekkel jelentős hűsítő hatás csak koncentráltabb oldatok, például 5,0 súly% vagy afeletti aktív hatóanyagtartalmú oldatokkal érhető el. Meg kell említeni, hogy ezek a bőrön végzett vizsgálatok meglehetősen szubjektívak, ugyanazon vizsgálatnak alávetett különböző egyének erősebb vagy gyengébb hűsítő hatást észlelnek. A találmány szerinti készítmények összeállításakor az N-helyettesített p-mentán- 3-karboxamidot rendszerint vivőanyagba ágyazzák. A vivőanyag lehet tökéletesen közömbös, de lehet aktív vagy tartalmazhat aktív alkotórészeket is. A vivőanyagok széles 164°/.1 mm. 141-2° 159-162°/.1 mm. 80-82° 151-153° 230°/.1 mm. "skálája alkalmas, a készítmény rendeltetésszerű használatától függően. Ilyen anyagok lehetnek szilárd anyagok, folyadékok, emulziók, habok és gélek. Az N-helyettesített- p-mentán-3-karboxamid jellegzetes vivőanyagai a vizes vagy alkoholos oldatok, olajok és zsírok, például a szénhidrogén-olajok, zsírsavészterek, hosszú szénláncú alkoholok és szilíkonolaj; finomeloszlású szilárd anyagok, például a keményítő vagy a talkum; cellulóz-anyag, például a papírkendő; dohány; alacsonyan forró szénhidrogének és halogénezett szénhidrogének, melyeket aeroszolos készítményként használnak; gumik és természetes- vagy műgyanták. A találmány szerinti legtöbb készítményben a következő egy vagy több vegyületet használjuk vivőanyagként, vagy hatáserősítő adalékként: savmegkötő, fertőtlenítő, fájdalomcsillapító, ízesítő, színező vagy illatosító, vagy felületaktív anyagok. A következőkben bemutatjuk azoknak a készítményeknek a széles skáláját, amelyekbe a találmány szerinti vegyületek alkalmazhatók; 1. Ehető vagy iható készítmények. Ide tartoznak az alkoholos és alkoholmentes italok, édesipari termékek, rágógumi; kasu; jégkrém; zselék. 2. Kozmetikai és egészségügyi cikkek. Beletartoznak a borotválkozás utáni arcvizek, borotvaszappanok, krémek és -habok, pipere-vizek, szagtalanítók, ízzadásgátlók, a „szilárd kölnik", pipereszappanok, fürdőolajok és -sók, samponok, hajolajak, talkumpúder, arckrémek, kézkrémek, napbarnító folyadékok, arctörlők, fogápoló szerek, fogvájók, szájöblítők, hajszeszek, szemcseppek. 3. Gyógyászati készítmények. Ide tartoznak a fertőtlenítő kenőcsök, hajkenőcsök, híg kenőcsök, szemes hajvizek, véredény-összehúzó szerek, nyugtatók, köhögés-csillapítók, torok(rombusz)-cuicorka; a savmegkötő- és emésztést elősegítő készítmények, a szájon keresztül adagolható fájdalomcsillapítók. 5Q 4. Dohány-készítmények. Ide tartoznak a szivarok, a cigaretták, pipadohány, a bagó és tubák; dohányszűrők, főleg cigaretta füstszűrők. 5. Egyéb készítmények, mint a vízoldható ragasztóanyagok borítékok, postabélyegek, ragasztócimkék 55 stb. számára. A találmány szerinti különleges készítményeket az alábbiakban részletesen ismertetjük: Ehető és iható készítmények A találmány szerinti ehető és iható készítmények az N-helyettesített p-mentán-3-karboxamid származékot ehető vivőanyaggal és rendszerint ízesítő- és színező szerrel vegyítve tartalmazzák. A találmány 65 szerinti amid-származékok különleges hatása, hogy a szájban, néha még a gyomorban is, hűs vagy friss érzést keltenek, ennélfogva az amid-származékok 4
