165280. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az emberi szervezet idegrendszerének hidegérzékelő receptorait stimuláló készítmény előállítására
21 165280 22 39. példa Fertőtlenítő kenőcs Kenőcsöt készítünk a következő recept szerint: Cetiltrimetil-ammónium- 5 bromid 4,0% Cetilalkohol 6,0% Sztearilalkohol 6,0% Fehérparaffin 14,0% Ásványolaj 21,0% 10 Vízzel kiegészítve 100%-ra. Az alkotórészeket összekeverjük 40°C hőmérsékletre melegítjük és nagysebességű keverőben emulgáljuk. Keverés közben a keverékhez 0,5% N-(p-ment-3-oil)-glicin- metilésztert adunk. -\ 5 Az így készített kenőcs a bőrön kifejezett hűsítő hatást kelt. 40. példa Viszketést csillapító kenőcs A következő alkotórészek együtt melegítésével homogén ömledéket állítunk elő: 25 Metilszalicilát 50,0% Fehér méhviasz 25,0% Vízmentes lanolin 25,0% Az ömledékhez 0,1% N-(p-ment- 3-oil)-glicin-npropilésztert adunk és a keveréket ezután hagyjuk 30 megszilárdulni. Lágy kenőcsöt kapunk, amely a bőr viszketését csillapítja és hűsítő hatást is kifejt. 4L példa Fájdalomcsillapító tabletta Oldható aszpirintablettákat (acetilszalicilát kalciumsót 0,05% N-etil-p-mentán- 3-karboxamiddal im- 40 pregnálunk olymódon, hogy a karboxamid etanolos oldatának mért cseppjét a tablettán elnyeletjük. A lenyelt tabletta jól érzékelhető hűsítő hatást fejt ki a gyomorban, röviddel lenyelése után. 45 42. példa Arckendő 50 Tisztító folyadékot készítünk az alábbi receptura szerint: Trietanolaminlaurilszulfát 1,0% 55 Glicerin 2,0% Illatszer 0,95% Vízzel kiegészítve 100%-ra. E folyadékhoz hozzáadunk 1,0% N-etil-p-mentán-3-karboxamidot. Papírkendőt itatunk át a folyadék- 60 kai. Az arc letörlésére használt arckendő a bőrön a használat után röviddel friss hűsítő hatást kelt. E kísérletet megismételjük azzal az eltéréssel, hogy N-etil-vegyület helyett 2,0% N-34údroxipropií- 55 p-mentán-karboxamidot használunk. Ugyanolyan jó eredményt kapunk. 43. példa Vízoldható ragasztószerek Arabmézga 5%-os vizes oldatába 0,025% N-etilp-mentán-3-karboxamidot adunk. Az oldatot címkére felvisszük és száradni hagyjuk. Nedvesítsük meg nyelvünkkel a ragasztóréteget mielőtt a címkét felragasztjuk. A nyelvünkön kellemes hűsítő hatást érzékelünk. A felsorolt példák szemléltetik a találmány szerinti új készítmények széles skáláját. E példák azonban nem korlátozzák a találmány oltalmi körét. Az általános képlet szerinti számos más vegyület egyaránt alkalmas a 17-43. példákban felsorolt készítményekhez, és e származékok okozta fiziológiai hűsítő hatás miatt használatuk kívánatos számos más olyan készítményben, melyekben a hűsítő hatásnak jelentősége van. 20 Méregtan és bőrgyógyászati vonatkozás 35 A találmány szerinti új származékokkal végzett rráregtani tanulmányok szerint e származékok lényegé-ben nem toxikusak. Az egerek LD5 0 értékei 2 g/kg felettiek. A bőrön alkalmazott tapasz vizsgálatok rendkívül kismérvű allergia okozó hatásról tanúskodnak még a bőrallergiára különösen érzékeny egyének esetében is. Nyulakon végzett vizsgálatok bizonyítják, hogy az új származékok a szemet lényegében nem irritálják. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az emberi szervezet idegrendszerének hidegérzékelő receptorait stimuláló készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű N-helyettesített -p-mentán- 3-karboxamidot, mint hatóanyagot — mely képletben R' hidrogénatom vagy egy legfeljebb 25 szénatomos alifás csoport, R" hidroxil-csoport, vagy egy legfeljebb 25 szénatomos alifás csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R' jelentése hidrogénatom, R" egy legfeljebb 10 szénatomos aril-csoport, így fenil-, fenalkil-, vagy helyettesített fenalkil, naftil- vagy helyettesített naftil-, vagy f)iridil-csoport is lehet; vagy R' és R" együttesen egy egfeljebb 25 szénatomos ciklusos vagy heterociklusos csoportot alkot — valamely olyan emészthető, iható, külső kezelésre alkalmas vagy más, fogyasztásra megfelelő hordozóanyaggal keverjük, amely alkalmas arra, hogy azt az idegrendszer hidegérzékelő receptoraival érintkezésbe hozza, vagy ilyen hordozóanyagra viszünk fel. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy emberi fogyasztásra alkalmas hordozóanyagot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az emberi testen: helyi kezelésre alkalmas hordozóanyagot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként tisztító kendőt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hordozóanyagként dohány-tartalmú terméket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási //
