165280. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az emberi szervezet idegrendszerének hidegérzékelő receptorait stimuláló készítmény előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. II. 2. (WI-206) Elsőbbsége: Nagy-Britannia, 1971. II. 4. (3928/71) Közzététel napja: 1972.11.28. Megjelent: 1977. IX. 15. 165280 Nemzetközi osztályozás: A 61 I 23/00 / Feltaláló: Hugh Robert Watson vegyész, Waigrave, David George Rowsell vegyész, Staines, David John Spring vegyész, Datchet, Nagy-Britannia, Tulajdonos: Wilkinson Sword Limited. London, Nagy-Britannia Eljárás az emberi szervezet idegrendszerének hidegérzékelő receptorait stimuláló készítmény előállítására A találmány tárgya eljárás a bőrre és a test nyálkahártyáira, főleg az orr-, a száj-, torok- és a bélrendszer nyálkahártyáira fizológiai hűsítő hatást kifejtő új készítmények előállítására. E készítmények emészthető, helyileg alkalmazható és egyéb fogyasztásra alkalmas hordozóanyagokat tartalmaznak. Közismert a mentől bőrre és a száj nyálkahártyáira gyakorolt fiziológiai hűsítő hatása. Kiterjedten használják élelmiszerek, italok, fogápolószerek, szájöblítők, stb. ízesítőszereként (a mentől a mentaolaj fő alkotórésze), piperecikkek, híg kenőcsök és szem- és hajvizek széles skálájának alkotórészeként helyi alkalmazásra. A mentől jólismert dohányadalék, mely dohányzáskor „hűsítő érzést" kelt. Helyes megállapítás, hogy a mentől „hűsítő" hatása fiziológiai eredetű: az emberi szervezetben a hideg és meleg érzékeléséért felelős idegvégződésekre a mentől közvetlenül hat és a „hűsítő" érzés nem a látens párolgási hő eredménye. A nézet az, hogy a mentől közvetlen ingerrel hat az idegvégződések hideg-érzékelő receptoraira, azok viszont a központi idegrendszert ingerlik. Bár a mentől jól bevezetett fiziológiai hűsítőszer, használatának néhány készítményben határt szab erős mentaillata és viszonylagos illékonysága. A találmány tárgya tehát eljárás kifejezett fiziológiai hűsítő hatással rendelkező új készítmények előállítására. Az új készítmények hatóanyagának hűsítő hatása sok esetben tartósabb, mint a mentől okozta hatás, de az utóbbit kísérő szag hátránya nélkül. A találmány szerint kifejezett fiziológiai hűsítő hatással rendelkező viszonylag kevéssé illékony és 10 15 20 25 30 lényegében ártalmatlan új vegyületeket tartalmazó készítményeket állítunk elő. A találmány szerinti készítményekben alkalmazott vegyületek az (I) általános képletű N-helyettesített -p-mentán-3-karboxamid- származékok, mely képletben R' jelentése lehet hidrogénatom vagy legfeljebb 25-szénatomszámú alifás-csoport: R" jelentése lehet hidroxil-csoport vagy legfeljebb 25-szénatomszámú alifás-csoport, azzal a feltétellel, hogy ha R' jelentése hidrogénatom, R" jelenthet még legfeljebb 10 szénatomszámú árucsoportot is, és R'ésR" jelentése együttesen legfeljebb 25 szénatomszámú karbociklusos • vagy heterociklusos-csoport. A fenti meghatározásban az „alifás" kifejezés jelentése lehet egyenesláncú, elágazó láncú vagy gyűrűs csoport, mely telítetlen kötést nem tartalmaz és így magábanfoglal alkil-, cikloalkil-, alkenil-, cikloalkenil-, alMnil-, hidroxiaíkil-, aciloxialkil-, alkoxi-, alkoxialkil-, aminoalkil-, acilaminoalkil-, karboxialkilcsoportokat és hasonló kombinációkat. „Arii" jelentése a fenti kifejezésben lehet bármely aromás telítetlen kötést tartalmazó csoport és magában foglalja az alkaril-, aralkil-csoportot és hasonló kombinációkat. A találmány tehát olyan készítmények, különösen emészthető és helyileg alkalmazható készítmények előállítására vonatkozik, amelyek az emberi szervezet idegrendszerének hidegérzékelő receptorait stimulálni képesek, hatékony mennyiségű hidegérzékelő stimu-165280