165257. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-amino-pirazolo [3,4-b] piridin-5-ketonok előállítására
5 165257 6 terméket metanol-víz elegyből átkristályosítva 15 g (S(V i 4-amino-> benzoil-1- etilpirazolo f3,4-b] piridint kapunk. Olvadáspontja 152-153°. b) 5- Benzoil- 4-(klóracetilamino)- 1-etilpirazolo [3,4-bj piridin 2,b6 g (0,01 rnól)4-anuno-5-benzoü- 1-etilpirazolo f3,4-b]- piridint 50 ml vízmentes dimetilénglikoldimetiléterben oldunk. 0,31 g (0,013 mól) nátriumhidridet adunk hozzá, és 30 percen át keverjük. Ezután a sárga szuszpenziót -50 -ra hűtjük, és 1,12 g (0,01 mól) klóracetilkloridot csepegtetünk hozzá. A keverést 1 órán át folytatjuk. A reakciókeveréket 0°-ra melegítjük, és 100 ml vizet adunk hozzá. Az 10 5-benzoil-4-(klóracetilamino)- 1-etilpirazolo [3,4-b] piridin kikristályosodik. A hozam 1,9 g (55%). Olvadáspontja 135°. 4. példa a) Az 1. példa b) pontja szerinti terméket a 2. példa szerint foszforoxikloriddal reagáltatva 5-acetil-4-klór-1-etilpirazolo [3,4-b] piridint kapunk. Olvadáspontja b) Az a) szakasz termékéből a 2. példa c) pontjában leírt eljárással a következő szubsztituenseket hordó I általános képletű termékekhez juthatunk: R^.R 'K, Rí R4 R« Olvadáspontja C° -C2 H 5 -C,H, -CH, H H CH -CK \ C,H, —C4 H, -CH, -C_HS -CH, 66-68 155-156 73 -C,K -CH /C3 H 5 ^ CH, 87 SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 4-amino-pirazolo [3,4—b] piridin- 5-ketonok és savaddiciós sóik előállítására - ebben a képletben R2,R 3 ésR 6 hidrogénatomokat jelentenek, R. 1 —4 szénatomos alkilcsoportot, R4 10 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos halogénalkanoil- vagy fenilcsoportot és Rs 1 —4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy VIT általános képletű amint egy VI vagy egy VIII általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a Képletekben R , —R6 a fenti jelentésűek, és Alk 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent —, majd kívánt esetben a kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddicios sojava. 2 db rajz A kiadásén felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 750410, OTH, Budapest
