165204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dihidro- 2H- izokinolin- 1-onok előállítására
165204 21 17. 4-etü-4-n-butü-3,4-dihidro-2H-ÍZO kinolin-1 -on a) N-(2-etil-2-fenil-n-hexil)-karbaminsav-etilészter A reakciót az 1. a) példával analóg módon végezzük 2-etil-2-fenil-n-hexilaminból kiindulva. Hozam: 90% nyerstermék. b) 4-etil-4-n-butil-3,4-dihidro-2H-izokinolin-l-on A reakciót az 1. b) példával analóg módon végezzük N-(2-etil-2-fenil-n-hexil)-karbaminsav-etilészterből kiindulva. Hozam: az elméleti 85%-a, amorf termék (pro analysi tisztaságú). 18. 4-n-hexil-4-metil-3,4-dihidro-2H-izokinolin-l-on a) N-(2-metil-2-fenil-n-oktil)-karbaminsav-etilészter A reakciót az 1. a) példával analóg módon végezzük 2-metil-2-fenil-n-oktil-aminból kiindulva. Hozam: az elméleti 89%-a, nyerstermék. b) 4-n-hexil-4-metil-3,4-dihidro-2H-izokinolin-l-on A reakciót az 1. b) példával aríalóg módon végezzük N-(2-metil-2-fenil-n-oktil)-karbaminsav-etilészterből kiindulva. Hozam: az elméleti 75%-a. Olvadáspont: 84—86 °C. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás egy I általános képletű 3,4-dihidro-2H-izokinolin-l-on-származék előállítására, ahol Rí és R2 jelentése azonos vagy különböző 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy Rí 7 szénatomot tartalmazó fenilalkilcsoport és R2 hidrogénatom, vagy egy fenilcsoport, vagy Rí fenilcsoport és R2 valamely 2—5 szénatomos alkilcsoport, mimellett az egyik szénatomot adott esetben oxigénatom helyettesíti a szénláncban, mimellett Rí és R2 a 4. helyzetben levő szénatommal adott esetben egy telített, 5-tagú karbociklusos gyűrűt képezhet. 22 R3 10 16 20 25 SO S5 40 45 50 55 60 «5 R4 Rí hidrogénatom vagy valamely 1—2 szénatomos alkoxicsoport, hidrogénatom vagy az R3 szubsztituenssel együtt 6,7-metiléndioxicsoport, mimellett ha R3 alkoxi-, illetve R3 és R4 közösen metiléndioxicsoportot, és Rí fenilcsoportot jelent, akkor R2 hidrogénatom, és hidrogénatom vagy valamely 2—4 szénatomos alkilcsoport, azzal j ellemezve, hogy a) valamely Ha vagy IIb általános képletű vegyületet — ahol Rí—R5 jelentése a fenti, Y rövid szénláncú O-alkil-, S-alkilcsoport — savas katalizátor jelenlétében —15 és +180 °C közötti hőmérsékleten ciklizálunk, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet — ahol az Rí—R5 szubsztituensek jelentése a fenti — szobahőmérséklet és a közömbös oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hőkezelünk. (Elsőbbsége: 1972. IX. 1.). 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, valamely I általános képletű 3,4-dihidro-2H-izokinolin-on előállítására, ahol Rí és R2 jelentése azonos, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy 7 szénatomos fenilalkilcsoport és R2 hidrogénatom vagy fenilcsoport, vagy fenilcsoport és R2 valamely 2—5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, mimellett és R2 a 4-helyzetben levő szénatommal adott esetben egy telített 5-tagú karbociklusos gyűrűt képezhet, hidrogénatom vagy valamely 1—2 szénatomos alkoxicsoport, hidrogénatom vagy az R3 szubsztituenssel együtt 6,7-metiléndioxicsoport, mimellett ha R3 alkoxi-, illetve R3 és R4 közösen metiléndioxicsoportot és Rj fenilcsoportot jelent, akkor R2 hidrogénatomot jelent, és hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a) valamely Ha vagy IIb általános képletű vegyületet — ahol Rí—R5 jelentése a fenti, Y rövid szénláncú O- vagy S-alkilcsoport — savas katalizátor jelenlétében —15 °C és +180 °C közötti hőmérsékleten ciklizálunk, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet — ahol Rí—R5 jelentése a fenti — szobahőmérséklet és a közömbös oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hőkezelünk. (Elsőbbsége: 1971. IX. 1.). 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése valamely I általános képletű 3,4-dihidro-2H-izokinolin-l-on-származékot — ahol R1; R 2 , R3, R/, és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott — tartalmazó lipoidszint-csökkentő hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületet, ahol Rt, R 2 , R3, R 4 és R 5 jelentése a fenti — gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagokkal vagy stabilizátorral gyógyászati készítménnyé kikészítünk. (Elsőbbsége: 1972. IX. 1.). 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfej-Ri Rí Rí R3 R, RÍ
