165192. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új antibiotikum előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. X. 25. (El—441) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1971. X. 27. (192 838) Közzététel napja: 19r74. II. 28. Megjelent: 1976. IV. 30. 165192 Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/00; 9/20; 3/22 Feltalálók: HAMILL Robert L. biokémikus, New Ross, HANEY Michael Edward Jr. vegyész, West Lafayette, STARK William Max mikrobiológus, Indianapolis. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: ELI LILLY AND COMPANY, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás egy új antibiotikum előállítására A találmány tárgya eljárás egy új, kariogén organizmusok növekedését gátló és csirkék növekedését elősegítő antibiotikum és farmakológiai szempontból elfogadható sói előállítására. Az A 477 jellel jelölt új antibiotikum előállítására úgy járunk el, hogy az NRRL 3884 számú Actinoplanes törzset süllyesztett, aerob fermentációs körülmények között tenyésztjük. Az A 477 jelű antibiotikum előállítására a találmány értelmében úgy járunk el, hogy az azt termelő Actinoplanes törzset (NRRL 3884) sülylyesztett, aerob fermentációs körülmények között előnyös összetételű táptalajon tenyésztjük, majd az antibiotikumot elkülönítjük. A keletkező antibiotikum fehér színű, 20 amorf, szilárd anyag, fajlagos forgatása [ajj-, = —66,6° (l%r-os oldat, 50%-os vizes metanollal)); hozzávetőleges elemösszetétele: 0=53,06%, H=6,18%; N=5,79%; 0=31,40% és 01=3,39%; az antibiotikum hidrokloridja fehér színű, kristályos anyag, olvadáspontja 207—212 °C; meleg vízben és 50%-os vizes metanolban oldódik; négy titrálható csoporttal rendelkezik, kettő 7,0 és 9,7, további kettő 1 I-nél nagyobb pK-értékkel jellemezhető (66%-os vizes dimetilformamidban végzett elektrometrikus titrálás alapján); hozzávetőleges elemösszetétele: 0=55,36%; H=6,02%; N=5,37%; 0=28,99%; összes Cl=4,ö2% és szervetlen 01=1,28%; gőznyomásozmometriásan meghatározott molekulasúlya körülbelül 1480; infravörös abszorpciós spektrumában, ásványolajban vizsgálva, a következő hullámhosszúságon különböztethetők meg maxi-5 mumok: 3,0, 5,8, 6,02, 6,3, 6,62, 6,84, 7,02, 7,26, 7,32, 7,7, 8,1, 8,27, 8,52, 8,97, 9,35, 9,7, 9,8 és 10,1 mikron; savas pH-jú és semleges oldatának vizsgálatakor az ultraibolya spektrum 283 m[i hul-i r , , 1 cm 10 lamhosszuságánal maximum látszik (Ejo/ -= 70); lúgos pH-jú vizes oldata az ultraibolya spektrum 300 m« és 362 m« hullámhosszúságá-1% nál mutat elnyelési maximumot (E^ = 60, 15 illetve 53). A termelő organizmus tenyészlevéből különböző, a szakemberek körében jól ismert elkülönítési és tisztítási eljárásokkal állítjuk elő az antibiotikumot. 20 Az A 477 jelű antibiotikum bázikus jellegű vegyület, amelyből szervetlen savakkal, például sósavval, kénsawal, foszforsavval és hasonlókkal, és szerves savakkal, például ecetsavval, propionsavval, maionsavval, borkősavval, boros-25 tyánkősavval, maleinsavval, pikrinsavval, benzoesavval, p-toluolszulfonsavval, nikotinsavval és hasonlókkal só képezhető. Az A 477 jelű antibiotikum szabad bázisként fehér színű, amorf anyag, elemösszetétele: 30 C=53,06%; H=6,18%; N=5,79%; 0=31,40% 165192