165182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására
165182 17 dot és l-metil-2-metilszulfonil-5-nitro-imidazolt alkalmazunk kiindulóanyagként. (Elsőbbség: 1971. november 3.) 23. Eljárás az I általános képletű új imidazol-származékok és ezek sói előállítására, mely képletben R,2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R:) jelentése oxo- vagy tioxo-csoport, .. R/, jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport, és alk jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített 1,2-etilén-csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű imidazolt, mely' képletben R-2 jelentése a fenti és X jelentése reakcióképes észterezett hidroxil-csoport, valamely III általános képletű vegyülettel, mely képletben R:>, R/, és alk jelentése megegyezik az előbbiekkel, reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű imidazolt, mely képletben Ri. R.i, R/, és alk jelentése megegyezik az előbbiekkel, nitrálunk, és kívánt esetben valamely kapott I általános képletű vegyületet, ahol R/, jelentése hidrogénatom, R2, R;J és alk jelentése a fenti, alkanoilezünk vagy valamely kapott I általános képletű vegyületet, ahol R/, jelentése rövid szénláncú alkanoil-csoport, R2, R:Í és alk jelentése a fenti, dezalkanoilezünk és vagy a kapott sókat szabad oxil-csoport egy erős szervetlen vagy szerves szabad vegyületeket sókká alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. május 3.) 24. A 23. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben az X reakcióképes észterezett hidroxil-csoport egy erős szervetlen vagy szerves savval észterezett hidroxil-csoport, R2 jelentése pedig a 23. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1971. május 3.) 25. A 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az erős szervetlen vagy szerves sav a hidrogénklorid, benzolszulfonsav vagy a metánszulfonsav. (Elsőbbség: 1971. május 3.) 26. A 25. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben az X klór-, bróm- jódatom, vagy benzolszulíonil-, p-brómbenzolszulfonil-, p-toluolszulfonil- vagy metilszulfonil-csoport, R2 jelentése pedig a 23. igénypont szerinti. (Elsőbbség: 1971. május 3.) 27. A 23. igénypont b^iváltozata szerinti.: eljá^ rás foganatosítási módja, azz^sjelleTn.ez¥p»slifligy,. 18 a IV általános képletű vegyület — e képletben R2, Rt, R', és alk jelentése a 23. igénypont szerinti — nitrálását salétromsavval; salétromsavval és egy karbonsavval; salétromsavval és egy 5 karbonsav anhidridjével; salétromsavval és egy karbonsav vegyes anhidridjével; a IV általános képletű vegyület salétromsavas addíciós sójának termikus és vagy savas kezelésével; dinitrogéntetroxiddal vagy N-nitro-vegyülettel vé-10 gezzük. (Elsőbbség: 1971. május 3.) 28. A 23. igénypont b) változata és a 27. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal !5. -jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület — ahol R2, R:s, B.,, és alk jelentése a 23. igénypont szerinti — nitrálását savas szer jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbség: 1971. május 3.) 29. A 23—26. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az l-acetil-2-oxo-3-[l-metil-5-nitrQ-imidazolil-(2)]-tetrahidroimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1-ace-25 til-2-imidazolidinont és l-metil-2-metilszulfonil-5-nitro-imidazolt alkalmazunk kiindulóanyagként. (Elsőbbség: 1971. május 3.) 30 30. Az 1—6. és 8—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az 1-propionil~2-oxo-3-[l-metil-5-nitro-imidazolil-(2)]-tetrahidroimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-0X0-3 [l-metil-5-nitro-imidazolil-(2)]-tet-35 rahidroimidazolt és propionsavanhidridet alkalmazunk kiindulóanyagként. (Elsőbbség: 1972. február 8.) 31. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerin-40 ti eljárás továbbfejlesztése Amoebák, Schistosoma!?:, Filariák, Trichomonas-féleségek és baktériumok elleni készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületből — ahol R2, R;), R/, és alk az 1—13. igény-45 pontban megadott jelentésű — vagy ezen vegyületek sójából ismert módon, önmagában, vagy a gyógyszergyártásban szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítőanyagokkal és hasonlókkal, adott esetben 50 más hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tablettákat, pilulákat, kapszulákat, szuppozitóriumokat, emulziókat, szuszpenziókat, injekciós oldatokat és hasonlókat készítünk. (Elsőbbség: 1972. február 8.) 55 32. A 14—22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése Amoebák, Schistosomák, Filariák, Trichomonas-féleségek és baktériumok elleni készítmények előállítására, azzal 60 jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületből — ahol R2, R:Í, R/, és alk a 14—22. igénypontban megadott jelentésű — vagy ezen vegyületek sójából ismert módon, önmagában, , . .vagy... a gyórfyczergyártásban szokásos hordoző,ß&: anyagqkkal és hasonlókkal, adott esetben más
