165181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vesekőoldó készítmény előállítására

MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: 1971. XI. 08. (Cl—1185) Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1876. VI. 30. 165181 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/10 Feltalálók: Nemes József vegyészmérnök, (25%), Szebeni Rudolf vegyészmérnök, (25%), Dr. Berényi Mihály vegyészmérnök, (29%), Dr. Frang Dezső orvos, (8%), Marsó Miklós vegyészmérnök, (10%), Dr. Gál Gyula orvos, (3%), Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás vesekőoldó készítmény előállítására Találmányunk a vesekövek különböző típusait egyaránt oldó, valamint azok kialakulását megakadályozó készítmények előállítására vonatkozik. Ismeretes, hogy a különböző típusú vesekövek kialakulásáért 8—10 különböző vegyület felelős. A leggyakoribb típusú vesekövek (oxalát-, urates foszfátalapú kövek) egymástól eltérő körülmények között keletkeznek és hagyományos módon történő kezelésük is különbözik. A gyakorlatban előforduló kövek 10—15° o-a alkotóelemként húgysavat tartalmaz, meglehetősen gyakoriak azonban az urát- és húgysav mellett kalciumoxalátot tartalmazó kövek is, melyek a gyakorlatban előforduló húgysavas vesekövek mintegy egyharmadát teszik ki. A húgysavkövek erősen savanyú vizeletben (pH=5,3—5,5) keletkeznek, de a kálciumoxalát is minimális oldékonyságot mutat pH=5 értéken. A húgysavkövek keletkezése megakadályozható, illetve a már kialakult kövek feloldhatók a vi-W2let pH-jának lúgos irányban való eltolásával. A vizelet lúgosítására és ezáltal a húgysavas kövek feloldására az alábbi módszerek ismeretesek. A beteggel nagyobb mennyiségben citromot etetnek (úgynevezett citromkúra) [Urol. int. (Basel) 14, 28 (1962)]. Ennek hátránya, hogy napi két vagy több citrom elfogyasztását nem minden beteg tűri (pl. gyomorsavtúllengésben szenvedők). 10 15 20 25 30 A. J. Clin. Endocrin 15, 503 (1955) közleményben úgynevezett Eisenberg-oldat itatását javasolják, mely a citrátokon kívül nagy mennyiségű cukrot is tartalmaz. Ennek hátránya, hogy cukorbetegek esetében nem alkalmazható. További hátrány, hogy az oldat hatóértékéből állás közben fokozatosan veszít, és ezért esetenként frissen kell készíteni. Az Uralyt-U nevű készítmény [Der Urologe 4, 156 (1965)] nátriumcitrátot, káliumcitrátot és citromsavat tartalmaz. Ez a készítmény tiszta húgysavköveket orális adagolás esetén felold. A készítmény hátránya, hogy az oxalát komponens keletkezését nem gátolja és nem biztosítja annak feloldását sem. Az oxalátkövek, illetve oxalátalapú vegyes kövek feloldását, illetve kialakulását, gátlását mind ez ideig egyetlen készítmény sem oldja meg megnyugtató módon. Azt találtuk, hogy a citrátion-forrást és magnéziumion-forrást az alábbiakban részletezésre kerülő mennyiségben tartalmazó készítmény a húgysav típusú, valamint húgysavtartalmú vegyes kövek feloldását biztosítja, illetve azok kialakulását gátolja. Találmányunk ennek megfelelően citráttartalmú vesekőoldó készítmény előállítására vonatkozik, oly módon, hogy a készítmény összsúlyára számítva 4—15 súly% magnéziumion-forrást, 70:—99,6*súly% citrátion-forrást, és kívánt esetben legfeljebb 1 súly% Bg-vitamint nem toxikus, 165181