165171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású, szilárd halmazállapotú gyógyászati készítmények előállítására
165171 li n 6. példa A szilikongyanta mennyiségének a 3-hidroXimetil-piridinbitartarát felszabadulására kifejtett hatásának megvizsgálására az 5. példában leírt módon drazsé alakú présdarabkákat készítünk, 26,4 g (H), 33,3 g (S), 42,0 g (K), 51,3 g (L), 60,0 g (M) és 66,6 g (N) metiíszilikongyanta-tartalommal 100 g 3-hidroximetil-piridinbitartarátot és 20 g talkumot tartalmazó keverékre vonatkoztatva. (Egy présdarabka 180 mg hatóanyagot tartalmaz.) A teljes hatóanyag-felszabadulás lefolyását a szilikongyanta-tartalom függvényében a 3. ábrán grafikusan ábrázoljuk. Mint az az ábrából látható, a felszabadulás szabályozható a hatóanyag és a szilikongyanta súlyarányának változtatásával. 7. példa Az 5. példában leírt módon drazsé alakú présdarabkákat készítünk 2000 kpcm~2 (O), 1500 kpcm-2 (P), 1250 kpcm-2 (S) és 650 kpcm" 2 (T) présnyomással. Az így előállított készítményekből történő hatóanyag-felszabadulás értékeit a 4. ábrán grafikusan ábrázoljuk. Mint az az ábra diagramjaiból látható, a csökkenő présnyomással nő a hatóanyagok felszabadulása, de ugyanakkor a megvizsgált nyomástartományon belül a különbségek viszonylag kicsinyek, így különösen az 1500—2000 kpcm-2 nyomástartomány jelentős iparilag. A hatóanyagok felszabadulásával összefüggésben a présnyomás alárendelt jelentőségű. 8. példa Az 5. példában leírt módon drazsé alakú présdarabkákat állítunk elő, amikor is az alkalmazott hatóanyagok szemcsenagysága a következő: Szemcsenagyság 0,8 és 0,5 mm között (U) Szemcsenagyság 0,5 és 0,32 mm között (V) Szemcsenagyság 0,32 és 0,16 mm között (W) Szemcsenagyság 0,16 és 0,05 mm között (X) Szemcsenagyság 0,05 mm alatt (Z) A teljes hatóanyag-felszabadulás lefutásának értékeit az 5. ábrán grafikusan ábrázoltuk. Várakozásnak megfelelően a hatóanyag szemcsenagysága befolyást gyakorol a felszabadulásra, mivel általa a váz pórusnagysága is változik. Csökkenő szemcsenagysággal együtt csökken a hatóanyag-felszabadulás, vagyis a receptura kialakításánál figyelembe kell venni a hatóanyag és a segédanyagok szemcsenagyságát. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás nyújtott hatású, szilárd halmazálla-10 potú perorális gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az emésztőszervrendszeren át a szervezetbe jutó hatóanyagot adott esetben más, a gyógyszergyártásban ismert szilárd halmazállapotú segédanya-15 gokkal végzett keverése után elkeverünk, beszórunk vagy átitatunk olyan szerves, három dimenzióban térhálósított polisziloxánnal, amely szilíciumatomonként átlagosan egy egyértékű, adott esetben halogénatommal helyettesített 20 szénhidrogéncsoportot, előnyösen alkil-, fenil-, alkenil- vagy alkil-fenil-csoportot tartalmaz, és a kapott keveréket ismert módon szabályozhatóan nyújtott hatású gyógyászati készítménnyé dolgozzuk fel, továbbá kívánt esetben a kapott 25 gyógyászati készítmények felületét oldószerrel kezeljük, vagy alkalmas bevonóanyaggal bevonjuk, vagy a gyógyászati készítmények felületére alkalmas módon további hatóanyag-mennyiseget hordunk fel. 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a polisziloxánokat oldószerekben oldjuk, a hatóanyagokkal eldolgozzuk, adott esetben granuláljuk, és végül az oldószert eltávolítjuk. 35 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott keverékeket vagy granulátumokat tablettákká vagy drazsémagokká sajtoljuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti 40 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezv e, hogy a gyógyszergyártásban ismert, szilárd halmazállapotú segédanyagként talkumot, kaolint, tejsavat, citromsavat, borkősavat vagy tenzideket vagy ezek keverékét használjuk. 4g 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagok és az oldható segédanyagok szemcsenagyságát 0,05 mm-nél kisebb érték és 0,5 mm közé állítjuk be. AJkiadásértJMeJ: a_Közgazdaságl_és_Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Soprom megyei NyomdaváUalat, Győr 75.14619
