165167. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az emberi szervezet hidegérzékelőit ingerlő, hűsítő érzést keltő készítmények előállítására
165167 ban, mint a íf-formában. Ezért az /-savat és az /-sav származékát előnyben részesítjük. A találmány szerinti készítményekben alkalmazott vegyület bőrön és nyálkahártyákon, pl. a száj nyálkahártyáin keltett hűsítő érzése — erősségét és tartósságát tekintve — vegyületenként változik. Általában az előnyös vegyületek a sav, az amid és a 2-hidroxialkil-észterek. A p-mentán-3-karbonsav-2-hidroxi-etilésztere és a p-mentán-3-karonsav-2,3-dihidroxi-propilésztere különösen előnyös vegyület. A találmány szerinti használatra alkalmas p-mentán-3-karbonsav egyéb észter-származékai, a karboxialkil-észterek, melyek a karboxialkil részben legfeljebb 10, célszerűen 1—4 szénatomot tartalmaznak, valamint a 2-alkoxialkil-észterek, melyek az alkoxivagy az alkil részben legfeljebb 10, és célszerűen 4 szénatomot tartalmaznak. A találmány szerinti készítményekben alkalmazhatók a II. általános képletű észter-származékok, mely képletben R'jelentése a következő csoportok egyike: -CH2 CH 2 OH -CH2 -qH-qH 2 -CH2 CH(OH)CH 2 OH 0 0 -CH2 CH(OH)CH 3 JCv -CH2 (CHOH) 4 CH 2 OH CH3 CH 3 -CH2 CH 2 OCOCH 3 -CH(CH 3 )CH(CH 3 )OH -CH2 CH(OH)CH 2 OH -CH 2 CH(CH 3 )OH -CH(CH3 )CH 2 OH -CH 2 (CHOH) 2 CH 2 OH -CH(CH3 )COOH -CH 2 CH 2 COOH O-C(CH3 ) 2 C00H -CH(CH3 )COOC 2 H s HO A találmány szerinti hidegérzékelő receptor stimulánsok az emberi szervezet fogyasztására vagy annak kezelésére szolgáló készítmények nagy változatában kerülnek alkalmazásra. Tágabb értelemben ezek a készítmények fogyasztási cikkekre és helyi alkalmazású készítményekre oszthatók fel, mindkét kifejezést a lehető legtágabb értelemben véve. „Fogyasztási cikkek" kifejezésen nemcsak a szájon keresztül a szervezetbe jutó élelmiszereket és italokat értjük, de olyan más készítményeket is, melyeket nem tápértékük miatt, hanem egyéb okokból fogyasztanak. Ilyenek az emésztést elősegítő tabletták, savmegkötő készítmények, hashajtók stb. Bevételre szánt ehető készítmények közé tartoznak a szájba bevett, de nem szükségszerűen lenyelt készítmények is, pl. a rágógumi. A helyi alkalmazású készítmények közé nemcsak az illatszerek, púderek és más piperecikkek tartoznak, a szem- és hajvizek, lüg kenőcsök, olajok, kenőcsök az emberi test felületén alkalmazva akár orvosi akár egyéb okból; ide tartoznak a test belső nyálkahártyáival, az orr-, a száj- vagy a torok nyálkahártyáival használat során érintkezésbe kerülő vagy azokhoz alkalmazott készítmények is közvetlenül vagy közvetve, vagy pedig belélegzéssel alkalmazva: az orr- és torok-permetek, a fogápoló-, szájöblítő- és toroköblítő készítmények is. A helyi alkalmazású készítmények közé tartoznak ebben a megfogalmazásban a kozmetikai és egészségügyi cikkek, például az arckendők és fogvájók is. A találmány oltalmi körébe tartozó további készítménycsoport a dohány és rokon cikkek, pl. pipa- és cigaretta-szűrők, főleg a füstszűrős cigaretták. A találmány szerinti készítmények megfelelő mennyiségű 3-helyettesített-p-mentán származékot tartalmaznak ahhoz, hogy a velük érintkezésbe kerülő 5 bőr vagy nyálkahártya felületeken a hidegérzékelő receptorokat stimulálják és ily módon jóleső hűsítő érzést keltenek. A hűsítő érzés mértéke és tartóssága vegyületenként más és más. Ezért az egyes készítményekben alkalmazott stimuláns mennyisége 10 széles skálában változhat. Vezérelvként megemlítjük, hogy a találmány szerinti aktívabb vegyületekkel jelentős hűsítő érzés érhető el — sok esetben akár órákra is - már 0,05 ml 0,2 súly% hatóanyagot etanolban tartalmazó oldattal a bőrön. A kevésbé 15 aktív vegyületekkel jelentős hűsítő hatás csak koncentráltabb oldatok, például 5,0 súlyszázalék vagy afeletti hatóanyag-tartalmú oldatokkal érhető el. Meg kell még említeni, hogy ezek a bőrön végzett vizsgálatok meglehetősen szubjektívek, ugyanazon vizsgálat-20 nak alávetett különböző egyének erősebb vagy gyengébb hűsítő hatást észlelnek. A találmány szerinti készítmények összeállításakor a 3-helyettesített p-mentán-származékokat szokásosan vivőanyagba ágyazzuk. A vivőanyag lehet teljesen 25 közömbös, de lehet vagy tartalmazhat aktív alkotórészeket is. A vivőanyagok nagy skálája alkalmazható a készítmény véghasználatától függően. Az ilyen vivőanyagok lehetnek szilárd anyagok, folyadékok, emulziók, habok és gélek. A 3-helyettesített-p-men-30 tán-származékokra jellegzetes vivőanyagok a vizes vagy alkoholos oldatok, olajok és zsírok, például a szénhidrogén-olajok, zsírsavészterek, hosszú szénláncú alkoholok és szilikonolajok; finomeloszlású szilárd anyagok, például a keményítő vagy a talkum; cellu-35 lózanyag, például a papírkendő; dohány; alacsony forráspontú szénhidrogének és halogénezett szénhidrogének, melyeket aeroszolos készítményként használnak; gumik és természetes- vagy műgyanták. A találmány szerinti legtöbb készítményben a 40 következő egy vagy több vegyületet használjuk vivőanyagként, vagy hatáserősítő adalékként: savmegkötő, fertőtlenítő, fájdalomcsillapító, ízesítő, színező vagy illatosító, vagy felületaktív anyag. A következőkben bemutatjuk azoknak a ké-45 szítményeknek a széles skáláját, amelyekbe a 3-helyettesített-p-mentán-származékok beágyazhatok: 1. Ehető vagy iható készítmények. Ide tartoznak az alkoholos és alkohol mentes italok, édesipari ter-50 mékek, rágógumi; kasu; jégkrém; zselék. 2. Piperecikkek. Beletartoznak a borotválkozás utáni arcvizek, borotvaszappanok, krémek és -habok, pipere-vizek, szagtalanítók, izzadsággátlók, a „szilárd kölnik", pipereszappanok, fürdőolajok és 55 -sók, samponok, hajórajok, talkum púder, arckrémek, kézkrémek, napbarnító folyadékok, arctörlők, fogápoló szerek, fogvájók, szájöblítők, hajszeszek, szemcseppek. 3. Gyógyászati készítmények. Ide tartoznak a fertőt-60 lenítő kenőcsök, hajkenőcsök, hígkenőcsök, szemes hajvizek, véredény-összehúzó szerek, nyugtatók, köhögés-csillapítók, torok (rombusz) -cukorka; a savmegkötő- és emésztést elősegítő készítmények, a szájon keresztül adagolható fájdalomcsillapítók. 65 4. Dohány-készítmények. Ide tartoznak a szivarok, a 3
