165151. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido [1,2-a] [1,4] benzodiazepin-3-ON-származékok előállítására
7 165151 8 R1 A B gyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállí-ahol és R2 hidrogénatomot jelent, az gyűrű adott esetben halogénatommal, nitro-, trifluormetil- vagy 1—3 szénatomos 5 alkilcsoporttal lehet helyettesítve, és a gyűrű adott esetben halogénatommal vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal lehet helyettesítve, és a 6-helyzetben levő nitrogénatom N-oxid-csoport alakjában is' 10 jelen lehet -, azzal jellemezve, hogy at ) valamely III általános képletű 2-amino-l,4-benzodiázepin-származékot - ahol R1 és az A és B gyűrű 15 a fenti jelentésű, és a 4-helyzetben levő nitrogénatom N-oxid csoport alakjában is jelen lehet — valamely IV általános képletű diketén-származékkal reagáltatunk ) ahol R2 a fenti jelentésű —, majd a kapott II általános képletű vegyületet - ahol R1 , R 2 és az A és B gyűrű a fenti jelentésű és a 4-helyzetben levő nitrogénatom N-oxid-csoport alakjában is jelen lehet — vízelvonó szerrel reagáltatjuk és ha a termék 6-helyzetben N-oxid-csoportot tartalmaz, a terméket kívánt esetben dezoxidáljuk és ha a termék 6-helyzetben nem tartalmaz N-oxid-csoportot, a terméket kívánt esetben oxidáljuk, vagy a? ) valamely II általános képletű 2-(N-acetoacetil)amino-benzodiazepin-származékot - ahol R1, R 2 és az A és B gyűrű a fenti jelentésű, és a 4-helyzetben jelenlevő nitrogénatom N-oxid-csoport alakjában is jelen lehet - vízelvonó szerrel reagáltatunk és ha a termék 6-helyzetben N-oxid-csoportot tartalmaz, a terméket kívánt esetben dezoxidáljuk, és ha a termék 6-helyzetben nem tartalmaz N-oxid-csoportot, a terméket kívánt esetben oxidáljuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben valamely savval savaddíciós sóvá alakítjuk. 2 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1840 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felein« veietÄ: Földes Övönrv feazeató
