165128. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített -4-fenil-2(1H)-kinazolinonok előállítására
165128 g) 6-Bróm-1 -izopropil-4-fenil-2( 1 H)-kinazolinon. Olvadáspontja 142-143°. Kitermelés: 75-75%. h) l-Allil-7-klór-4-fenü-2(lH)-kinazolinon. Olvadáspontja 173-174°. Kitermelés: 70-80%. i) 1 -Izopropil-6-metoxi-4-fenil-2( 1 H)-kinazolinon. Olvadáspontja 148-150°. Kitermelés: 75-80%. j) 1 -Izopropil-7-metil-4-(4-metoxifenil)-2( 1H)kinazolinon. Olvadáspontja 163-165°. Kitermelés: 70-80%. k) l-Metil-4-(3-trifluormetilfenil)-2(lH)-kinazolinon. Olvadáspontja: 165-167°. Kitermelés: 65-75%. 1) l-Metallil-4-fenü-2(lH)-kinazolinon. Olvadáspontja 142-143°. Kitermelés: 60-70%. m) 6,7-Diklór- l-izopropil-4-fenil-2( 1 H)-kinazolinon. Olvadáspontja 191-194°. Kitermelés: 70-80%. n) 6-Metiltio-1 -izopropil-4-fenil-2( 1 H)-kinazolinon. Olvadáspontja 93-95á . Kitermelés: 55-65%. o) 6,8-dimetil-1 -izopropil-4-fenil-2( 1 H)-kinazolinon. Olvadáspontja 168-169°. Kitermelés: 70-80%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű l-helyettesített-4--fenil-2(lH)-kinazolinonok előállítására — ebben a képletben Rj 1 —5 szénatomos alkilcsoportot jelent egy közvetlen a gyűrűben levő nitrogénatomhoz kapcsolódó tercier szénatomot tartalmazó tercier alkilcsoport kivételével, vagy allil-, metallil- vagy propargilcsoportot jelent, R2 és R 3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkiltio-, 1 —3 szénatomos alkoxi-, nitro- vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, de R2 és R 3 közül legfeljebb az egyik jelenthet alkiltio-, nitro- vagy trifluormetilcsoportot, R4 II általános képletű csoportot jelent -ebben a képletben Y, és Y2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—3 5 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi- vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, de Yi és Y2 közül legfeljebb az egyik jelenthet trifluormetilcsoportot, azzal a korlátozással, hogy ha Rt izopro-10 pilcsoportot, R2 7-metilcsoportot és R 3 hidrogénatomot jelent, akkor R4 p-fluorfenil-csoporttól eltérő jelentésű — egy III általános képletű 2-alkilamino-benzofenonnak karbamiddal való reagáltatásával — ebben a képletben 15 Rí, R2, R3 és R 4 a fenti jelentésűek - azzal jellemezve, hogy 1 mól III általános képletű vegyületre számítva legalább 3 mól karbamidot egy 2—4 szénatomos karbonsav és adott esetben p-toluolszulfonsav jelenlétében legalább 80 C°-on melegítünk. 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 1 mól III általános képletű vegyületre 3—20 mól, előnyösen 4—15 mól, optimálisan 5—10 mól karbamidot használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás fogana-25 tosítási módja azzal jellemezve, hogy karbonsavként ecetsavat vagy propionsavat használunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy karbonsavként jégecetet használunk. 30 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 1 mól karbamidra legalább 2 mól, előnyösen 2—4 mól savat használunk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 35 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 80 és 160 C°, előnyösen 100 és 130C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy III álta-40 lános képletű kiindulási anyagként 2-N-izopropilamino-4-metil-benzofenont használunk. 1 lapon 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1837 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
