165080. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására

165080 13 14 (4)-(CH2

)

m

-CO-NH(CH

2

)

n

-NH-CO(CH

2

)

m

-(5) -CH

2 CO-NH-(CH

2

)

s

0(CH

2

)

s

NH-COCH

2

-(oMCH^-Z-iCH^-vagy (7) - CH

2 -CO-NH-(CH

2

)

3

-0-(CH

2

)q-0-(CH

2

)

3 -NH-CO-CH2

ahol n jelentése 2—12; m jelentése 01 vagy 2; p jelentése 0-2; r jelentése 1-4; q jelentése 2—6; Z jelentése valamely fenilén-, naftiíén-, feniléndioxi-csoport, vagy 2—12 szénatomos alkiléndioxicsoport azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű imidazol-származékot R3Y\ R'Y

3

vagy Rf

(Y1

-Y

2

) általános képletű kvaternerezőszerrel vagy -szerekkel reagáltatunk; vagy b) X

1 és X2 helyén egyeértékű anionokat tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (IV) általános képletű imidazol-származékot valamely Y1 —A—Y

2

általános képletű kvaternerezőszerrel reagáltatunk (mely képletben Y1

és Y2

azonos vagy különböző lehet); vagy c) valamely (I) általános képletű imidazol-származéknak egy másik (I) általános képletű imidazol-származékká való átalakítása esetén valamely (VI) általános képletű vegyületet valamely D+^rp+ÍX6 j

- vagy D

+

B

+

(X

5

-X

6

)

2

~ általános képletű sóval reagáltatunk (mely képletekben R1

, R

2

, R

3

, R

4

, A, X

1, X

2

és (X1 'X

2

) jelentése az előzőkben megadott, D+ és B

+ jelentése egyértékű kation és D+

B

+

jelentése kétértékű kation; Y1

és Y

2

azonos vagy különböző lehet és jelentésük egyértékű gyök és Y1

.Y

2

jelentése kétértékű gyök, mely gyökök HY1

, HY

2

vagyy HjsY'-Y2

általános képletű, 2-nél kisebb pK-értékű savakból származtathatók le; (X3

-X

4

)

2

' és (X

s-X

6

)

2

' jelentése az (X1X

2

)

2

~

definíción belül két egyértékű anion vagy egy kétértékű anion). 2. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kvaternerezést oly módon végezzük el, hogy a reakció-komponenseket hígító- vagy oldószer jelenlétében melegítjük. 3. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan R3

Y

!

, R

3

Y

2

és R

3

(Y»Y

2

) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol Y1

és

X

1 jelentése halogénatom vagy metálszulfonát- vagy ptoluolszulfonátgyök és Y1 «Y

2

jelentése szulfátgyök. 4. Az 1. igénypont c) változata szerinti matetetikus eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy D+

(X

s

r, D

+

(X

6

)-vagy D

+

B

+

(X

s.X

6

)

2-általános képletű vízoldható sókat vagy vízoldhatatlan sókat, előnyösen ioncserélő gyantákat alkalmazunk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyik szerinti eljárás 5 továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy (I) általános képletű — melyben Rí, R2, R

3

, A, X1 és X2 jelentése az 1 igénypont szerinti — vegyületet iners hígító- vagy hordozóanyagokkal 10 összekeverünk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményeket tabletta, steril szájöblítő folyadék, paszta, gél, folyékony szuszpenzió, kenőcs, krém vagy steril vizes vagy 15 olajos oldat vagy szuszpenzió alakjában állítjuk elő. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja tabletták előállítására, azzal jellemezve, hogy 01—1,0 súly% (I) általános képletű vegyületet — ahol R'.R3, R\ A, X

1 és X2 jelentése az 1. igénypont 20 szerinti megfelelő iners hígítóanyagokkal összekeverünk és tabbletta alakjában kikészítünk. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja steril vizes vagy olajos oldat vagy szuszpenzió előállítására, azzal jellemezve, hogy 0,02-1,0 súly/tf% 25 (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, R

2

,R

3

JR

4 A X

1 és X2 jelentése az 1. igénypont szerinti -megfelelő iners hígítóanyagokkal összekeverünk és steril vizes vagy olajos oldat vagy szuszpenzió alakjában kikészítünk. 30 9. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szájöblítő folyadék előállítására, azzal jellemezve, hogy 0,05—0,5 súly/tf% (felhasználási hígításban) (I) általános képletű vegyületet megfelelő iners hígítóanyaggal összekeverünk és száj öblítő folya-35 dékká kikészítünk. 10. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja fogpaszta előállítására, azzal jellemezve, hogy 0,05—1,0 súly% (I) általános képletű imidazol-származékot megfelelő iners hordo?Ó£nyaggal összekeverünk 40 és fogpaszta alakjában kikészítünk. 11. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése fertőtlenítő hatású, élettelen tárgyak fertőtlenítésére szolgáló készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 súly% és a telítettségi 45 szint közötti mennyiségben valamely, az 1—4. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R

2

, R

3

, R

4

A, X1 és X2 jelentése az 1. igénypontban megadott) iners hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk 50 és nem steril vizes vagy olajos oldat vagy szuszpenzió vagy aeroszol alakjában kikészítünk. 2 lap, 14 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1368 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas