165079. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 8-azapurin-6-onok előállítására
165079 25 26 4. Az 1. igénypont a), b), d) és e) eljárásváltozatainak foganatosítási módja olyan I általános képletű új szubsztituált 8-azapurin-6-onok és farmakológiailag elfogadható sóik előállítására, amelyek képletében R naftilcsoportot vagy adott esetben egy, két vagy 5 három fluor-, klór- vagy brómatommal vagy hidroxi-, 1—4 szénatomos alkil-, fenil-(l-4 szénatomos)- alkil-, —10 szénatomos alkoxi-, 2—4 szénatomos alkeniloxi-, fenoxi-, fenil-(l—4 szénatomos)- alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio-, 1—4 szénatomos alkoxi-(l-4 10 szénatomos)-alkoxi-, metiléndioxi-, trifluormetil-, nitro-, amino-, 1—4 szénatomos alkánszulfonil- vagy di-[(l-4 szénatomos)- alkil]-amino-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a 15 képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű — egy salétromossav-forrással, előnyösen alkálifémnitrittel és valamely savval reagáltatunk, vagy b) egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű, és 20 X"" egy szervetlen sav előnyösen sósav anionját és n bázisossági fokát jelenti — 5-amino-4-karbamoil-lH-1,2,3-triazollal reagáltatunk, vagy c) egy XX általános képletű vegyületben — ebben a képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű, és 25 R a heterociklusos gyűrű nitrogénatomját átmenetileg megvédő csoportot, előnyösen benzilcsoportot jelent — az R7 csoportot ismert módon eltávolítjuk, vagy d) egy XIX általános képletű vegyületet — ebben a 30 képletben R1 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R6 jelentése azonos R fenti jelentésével, de csak olyan csoportot jelenthet, amelynek az azapuringyűrű 2-helyzetéhez csatlakozó szénatomjához közvetlenül csak hidrogénatomtól eltérő atomok kapcsolódnak — 35 5-amino-4-karbamoil-lH-l,2,3-triazollal reagáltatunk, majd az a), b), c) és d) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott terméket kívánt esetben egy bázissal reagáltatva átalakítjuk farmakológiailag elfogadható sójává. (Elsőbbsége: 1971. október 26.) 40 5. Az 1. igénypont a), b), c), d), e) és f) eljárásváltozatainak foganatosítási módja olyan I általános képletű új szubsztituált 8-azapurin-6-onok és farmakológiailag elviselhető sóik előállítására, amelyek képletében R 2—6 szénatomos egyenes vagy elágazó 45 szénláncú alkil-, 5—7 szénatomos cikloalkil- vagy egy vagy két fenil-, 5—7 szénatomos cikloalkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű — egy salétromossav-forrással, előnyösen alkáliférnnitrittel és valamely savval reagáltatunk, vagy b) egy XIV általános képletű vegyületet - ebben a képletben X"" egy szervetlen sav, előnyösen sósav anionját és n a sav bázisossági fokát jelenti, R3 és R 4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és R a tárgyi körben megadott jelentésű — egy XV általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R hidroxi-, 1—4 szénatomos alkoxi-, amino-, 1—4 szénatomos alkilamino- vagy di-[(l—4 szénatomos)- alkil]amino-csoportot jelent —, vagy c) egy XV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rs a fenti jelentésű — egy XII általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot,, Y" alkalmas aniont előnyösen kloridiont jelent, és R a tárgyi körben megadott jelentésű —, vagy d) egy XIX általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1 a fenti jelentésű, és R 6 jelentése azonos R-nek a tárgyi körben megadott jelentésével, de csak olyan csoportot jelenthet, amelynek az azapuringyűrű 2-helyzetéhez csatlakozó szénatomjához közvetlenül csak hidrogénatomtól eltérő atomok kapcsolódnak — 5-amino-4-karbamoil-l H-l ,2,3-triazollal reagáltatunk, vagy e) egy XX általános képletű vegyületben — ebben a képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű, és R a heterociklusos gyűrű nitrogénatomját átmenetileg megvédő csoportot, előnyösen benzjlcsoportot jelent — az R7 csoportot ismert módon eltávolítjuk, vagy f) 5- amino-4-karbomoil-l,2,3-triazolt egy RCOZ általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű, és Z halogénatomot jelent -, és a keletkezett acilezett terméket ciklizáljuk, majd kívánt esetben az a), b), c), d), e) vagy f) eljárásváltozatok bármelyikének termékét egy bázissal reagáltatva átalakítjuk farmakológiailag elfogadható sójává. (Elsőbbsége: 1971. november 17.) 4 rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1368 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas 13
