165059. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített izoindolinok előállítására
165059 10 tőén az aceton felét ledesztilláljuk. A reakcióoldathoz részletekben vizet adva megkapjuk a cím szerinti vegyületet (14,5 g). A kapott terméket etanolból kristályosítjuk át. O.p.: 180-181 C°. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás bázikusan szubsztituált I általános képletű fenilizoindolinok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására — ahol X hidrogén- vagy halogénatom, Y hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, A 2 vagy 3 szénatomos alkiléncsoport, Rí és R2 azonos vagy különböző 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy Rí és R2 a nitrogénatommal közösen egy 6 tagú telített heterociklusos gyűrűt jelent, amely adott esetben egy további, rövidszénláncú alkil- vagy hidroxialkil-csoporttal helyettesített nitrogénatommal lehet megszakítva —, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol A, Y, Rx és R 2 jelentése a fenti — valamely III általános képletű szubsztituált o-xilollal — ahol X jelentése a fenti és Z valamely reakcióképes észtergyököt jelent — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyület nátriumsóját — ahol X és Y jelentése a fenti — valamely V általános képletű vegyülettel — ahol a Z, A, Rx és R2 szubsztituens jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy egy IV' általános képletű vegyületet — ahol X és Y jelentése a fenti - egy savmegkötőanyag, mint egy alkálisó jelenlétében egy V általános képletű vegyülettel — ahol Z, A, Rt és R 2 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) valamely VI általános képletű vegyületet — ahol X, Y, A és Z jelentése a fenti — valamely NHR!R2 általános képletű aminnal — amelyben RÍ és R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy d) valamely VII általános képletű vegyület — ahol X, A, Y, Rí R2 jelentése a fenti és W oxigénatomot vagy két hidrogénatomot jelent — vízmentes közegben egy komplex fémhidriddel redukálunk, vagy e) valamely VIII általános képletű vegyületet — ahol X, W, Y, Rí és R2 jelentése a fenti és A' -CH 2 -, -CH- vagy -CH2 —CH 2 -csoport — vízmentes CH3 közegben egy komplex fémhidriddel redukálunk, majd adott esetben a kapott vegyület savaddíciós sóját állítjuk elő. Elsőbbsége: 1972. augusztus 18.) 2. Eljárás bázikusan szubsztituált I általános képletű fenilizoindolinok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására — ahol X hidrogén- vagy halogénatom, Y hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, Á 2 vagy 3 szénatomos alkiléncsoport, 5 Rx és R 2 azonos vagy különböző 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy Rt és R 2 a nitrogénatommal közösen egy 6 tagú telített heterociklusos gyűrűt jelent, amely adott esetben egy további, rövidszénláncú alkil- vagy 10 hidroxialkilcsoporttal helyettesített nitrogénatommal lehet megszakítva -, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol A, Y, Rt és R 2 jelentése a fenti — valamely III 15 általános képletű szubsztituált o-xilollal -aholX jelentése a fenti és Z valamely reakcióképes észtergyököt jelent — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyület nátriumsóját — ahol X és Y jelentése a fenti — valamely V 20 általános képletű vegyülettel — ahol a Z, A, Rt és R2 szubsztituens jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy egy IV általános képletű vegyületet — ahol X és Y jelentése a fenti — egy savmegkötőanyag, mint egy alkálisó jelenlétében egy V általános 25 képletű vegyülettel - ahol Z, A, Rt és R 2 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) valamely VI általános képletű vegyületet - ahol X, Y, A és Z jelentése a fenti - valamely NHRj R2 általános képletű aminnal - amelyben Rt és R 2 30 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy d) valamely VII általános képletű vegyületet — ahol X, A, Y, Rx és R 2 jelentése a fenti és W oxigénatomot vagy két hidrogénatomot jelent — vízmentes közegben egy komplex fémhidriddel 35 redukálunk, majd adott esetben az így kapott vegyület savaddíciós sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 25.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jelle-40 mezve, hogy valamely bázikusan szubsztituált I általános képletű fenil-izoindolint — ahol X, Y, A, Rt és R2 jelentése az I. igénypontban megadott - önmagában vagy a gyógyászatban szokásos vivőanyagokkal való oldószerrel elkeverve gyógyászati készítmény 45 alakjában elkészítünk. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 18.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely bázikusan szubsztituált I álta-50 lános képletű fenil-izoindolint - ahol X, Y, A, RÍ és R2 jelentése a 2. igénypontban megadott — önmagában vagy a gyógyászatban szokásos vivőanyagokkal vagy oldószerrel elkeverve gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 55 25.) 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgadasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1366 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas 5
