165059. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített izoindolinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1972. VIII. 18. (HO-1509) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. VIII. 25. (P 21 42 563.8) Közzététel napja: 1974.1. 28. Megjelent: 1975. XI. 30. 165059 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/48 Feltalálók: Prof. DR. RUSCHIG Heinrich, vegyész, Bad Soden/Taunus, DR. Seidl Günther, vegyész, Neuenhain/Taunus, DR. SCHMITT Karl, vegyész, Neuenhain/Taunus, DR. ALPERMANN Hans Georg állatorvos, Schneidhain/Taunus, SELIGER Hubert, vegyészmérnök, Frankfurt/Main Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbwerke Hoechst AG., vormals Meister Lucius und Brüning, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás helyettesített izoindolinok előállítására 1 A Rí Rí A találmány tárgya eljárás valamely I általános képletű bázikusan szubsztituált új fenil-izoindolinszármazék, és e vegyület savaddíciós sójának előállítására. Az I általános képletű vegyületben az egyes szubsz- 5 tituensek jelentése a következő: X hidrogén- vagy halogénatom, Y hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 2—3 szénatomos alkiléngyök, 10 és R2 azonos vagy különböző 1-4 szénatomos alkilgyökök, vagy és R2 a nitrogénatommal közösen egy 6 tagú telített heterociklusos gyűrűt jelent, amely adott esetben egy további, adott esetben egy rövid-szén- 15 láncú alkil- vagy hidroxi-alkil-csoporttal helyettesített nitrogénatommal lehet megszakítva. Különösen előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyekben X hidrogén-, fluor-, klór-, vagy brómatom, Y hidrogén-, klór-, brómatom, metil- 20 vagy etilcsoport, metoxi- vagy etoxicsoport, A 2 vagy 3 szénatomos alkiléncsoport, Rt és R 2 metil- vagy etilcsoport vagy közösen piperidinil-, 4-metilpiperazinil- vagy 4-((3-hidroxietil)-piperazilincsoportot jelent. 25 A találmány szerinti eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezhető, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol A, Y, Rj és R2 jelentése a fenti — valamely III általános képletű szubsztituált o-xilollal — ahol X 30 jelentése a fenti és Z valamely reakcióképes észtergyököt jelent — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyület nátriumsóját — ahol X és Y jelentése a fenti — valamely V általános képletű vegyülettel — ahol a Z, A, R, és R2 szubsztituens jelentése a fenti — reagáltatjuk vagy egy IV általános képletű vegyületet — ahol X és Y jelentése a fenti — egy savmegkötő anyag, mint egy alkálisó jelenlétében egy V általános képletű vegyülettel - ahol Z, A, Rj és R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) valamely VI általános képletű vegyületet — ahol X, Y, A és Z jelentése a fenti — valamely NHRX R 2 általános képletű aminnal reagáltatunk —, amelyben RÍ és R2 jelentése a fenti —, vagy d) valamely VII általános képletű vegyületet — ahol X, A, Y, Rj és R2 jelentése a fenti és W oxigénatomot vagy két hidrogénatomot jelent — vízmentes közegben egy komplex fémhidriddel redukálunk, vagy e) valamely VIII általános képletű vegyületet — ahol X, W, Y, Rt és R 2 jelentése a fenti és A' -CH 2 -, —CH— vagy —CH2 —CH 2 -csoport — vízmentes közegben egy -CH3 komplex fémhidriddel redukálunk, majd adott esetben a kapott vegyület savaddíciós sóját állítjuk elő. Az a) eljárási változatban II általános képletű kündulóanyagként pl. a következő vegyületek jönnek számításba: 165059 1
