165036. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trimipramin-tannát előállítására
165036 1. táblázat Dózis 1 Vegyület rng/kg óránál számított rpzerpingátlásii % tnmiprammhidroklorid 50 88 78 60 40 30 20 24 10 trimipramin-tannát 100 88 66 50 30 30 20 10 2. táblázat Vegyület DU trimipraminhidroklorid trimipramin-tannát rezerpingátló dózis mg/kg terápiás index 425 1200 felett 50 100 8,5 12 felett A találmány tárgyát példákon mutatjuk be: képező eljárást az alábbi példa 15 20 30 20,0 g trimipramin-hidrokloridot feloldunk 160.0 g desztillált vízben 20 C°-on. Az oldathoz keverés közben hozzáadjuk 23,2 g csersav, 16,0 g víz és 5,2 g ib nátriumhidrogénkarbonát összeöntése és homogenizálása útján kapott elegyet. A kivált trimipramin-tannátot szűrjük, vízzel mossuk, és 40 C°-on súlyállandóságig szárítjuk. Az így kapott termék (32,0 g) világosdrapp árnyalatú, vízben gyakorlatilag nem ii oldódó, íztelen por. Trimipramin bázis (C20H 26 N 2 ) tartalma jégecetes közegben genciánibolya indikátor alkalmazásával végzett perklórsavas titrálás alapján 50-52%. Ez közelítőleg 5:1 trimipramin: csersav mólaránynak felel meg. Egyensúlyi víztartalma 20 }' C°-on 50% relatív nedvességtartalom mellett 2.8%, 75%, relatív nedvességtartalom mellett 6,8%. A trimipramin-tannat 140,5 -i4vC kozott oivad meg. 2. példa 17.8 e trimipramin bázist feloldunk 160,0 g izopropilalkoholban. Keverés közben hozzáadjuk 26,4 g cseisa^ 40 C -osv 160,0 g i/oprcpüalkoholban készült oldatát. Az elegyítés után kivált csapadékot szűrjük, vízzel mossuk, majd 40 C°-on súlyállandóságig szárítjuk. Ily módon 30,0 g terméket nyerünk, melynek tulajdonságai mindenben megegyeznek az 1. példa szerinti eljárással készült termékével. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás Irímipraminí és csersava! közelítőleg 5:1 mólarányban tartalmazó trimípramin-iaiuiai. keuuai nevén 5-(3- dimetilami.no - 2-metilpropil)- 10,11-dihidro- 5Hdibenz (b, f] azepin-tannát előállítására, 3-'/al ii"1lrn»»/"(» in»p\ a.) a trimipramin sósavas sóját vizes csersav-oldattal reagáltatjuk, vu^v b.) a trimipramin bázis valamely 3-4 szénatomos alifás alkohollal készült oldatát csersav ugyanezen alkohollal készült oldatával reagáltatjuk, mimellett mindkét eljárásváltozatban, 4,4-mól tnmipraminra 1 mól csersavat veszünk. A kiadásérti felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 750316, OTH, Budapest
