165029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3,4-dihidro-6-fenil-1,4,5-benzotriazocin-2(1H)-onok előállítására
21 165029 22 képletű csoportot jelent - ebben a képletben Y halogénatomot jelent —, és azt egy (V) általános képletű aminnal reagáltatjuk - ebben a képletben R,, R2 és R. } a fenti jelentésű -, majd kívánt esetben az így kapott terméket valamely savval reagáltatva 5 átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. április 6.) 3. Az 1. igénypont ß) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan (1) általános képletű \u vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében X és R' az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R" hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (T) általános képletű vegyületből indulunk ki. amelynek képletében X és 15 R az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R" -COCH2Y általános képletű csoportot jelent -ebben a képletben Y halogénatomot jelent -, és azt egy dezacilezőszerrel kezeljük, majd kívánt esetben az így kapott terméket valamely savval reagáltatva 20 átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. április 6.) 4. Az 1, igénypont bármelyik eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan (I) általános képletű 2b vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében X hidrogén- vagy halogénatomot jelent, és R' és R" az 1. igénypontban megadott jelentésűek azzal jellemezve, hogy 3i) egy (VI) általános képletű benzofenon-hidra- *L zont — ebben a képletben R az 1. igénypontban és X a tárgyi körben megadott jelentésű — egy (VII) általános képletű halogénacetilhalogeniddel reagáltatunk - ebben a képletben Y az 1. igénypontban megadott jelentésű --. majd az így kapott (VIII) ^ általános képletű reakcióterméket — ebben a képletben R' és Y az 1. igénypontban és X a tárgyi körben megadott jelentésű - előzetes elkülönítés nélkül ciklizáljuk, vagy a2 ) egy (VIII) általános képletű vegyületet — ebben 4ü a képletben R' és Y az 1. igénypontban és X a tárgyi körben megadott jelentésűek - ciklizálunk, majd az a,) vagy a2) eljárásvaltozatok bármelyike szerint kapott terméket kívánt esetben a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállí- 4b tására, amelyek képletében R' az 1. igénypontban és X a tárgyi korben megadott jelentésű, és R" —COCH2A általános képletű csoportot jelent — ebben a képletben A az 1. igénypontban megadott je lentésű - egy (V) általános képletű aminnal reagáltat- '•>( < juk ebben a képletben R,.R- és R az 1. igénypontban megadott jelentésűek - vagy ti) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R' az 1. igénypontban, X a tárgyi körben megadott jelentésű, és RÍ hidrogénato ,f) mot jelent, eev dezacile/őszerrel kezeljük, majd a fenti eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott termekéi kivaru esetben valamely savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. április 8.) 'J0 5. Az 1. igénypont a, ), a2 ) vagy ß) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek ,)t képletében R' az 1. igénypontban megadott jelentésű, X kevés szénatomos alkilcsoportot és R" hidrogénatomot, vagy —COCH2 Y általános képletű csoportot jelent — ebben a képletben Y halogénatomot jelent —, azzal jellemezve, hogy ai) egy (VI) általános képletű benzofenon-hidrazont — ebben a képletben R az 1. igénypontban ésX a tárgyi körben megadott jelentésű — egy (VII) általános képletű halogénacetilhalogeniddel reagáltatunk - ebben a képletben Y az 1. igénypontban megadott jelentésű -, majd az így kapott (VIII) általános képletű reakcióterméket - ebben a képletben R' az 1. igénypontban, X és Y a tárgyi körben megadott jelentésűek - előzetes elkülönítés nélkül ciklizáljuk, vagy a2 ) egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R' az 1. igénypontban és X és Y a tárgyi körben megadott jelentésűek — ciklizálunk, majd az ai) vagy a2) eljárásvaltozatok bármelyike szerint kapott terméket kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előáflftására, amelyek képletében R' az 1. igénypontban, X a tárgyi körben megadott jelentésűek, és R" hidrogénatomot jelent, egy dezacilezőszerrel kezeljük, majd a fenti eljárásvaltozatok bármelyike szerint kapott terméket kívánt esetben valamely savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. március 23.) f> Az 1 igénypont bármelyik eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciókat kloroformban, benzolban vagy egy kevés szenatomos ahlas alkoholban hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. április 6.) 7 A7 1 igénypont aj) eljárásváltozatának foganatosítási, módja azzal jellemezve, hogy a VII általános képletű acetilhalogenidet —ebben a képletben Y halogénatomot jelent - sztöchiometrikus arányban vagy feleslegben alkalmazzuk a benzofenon-hidrazinhoz képest. (Elsőbbsége: 1972 .április. £ HA/ i. igénypont a,) eljarasvauozaiának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót konüenzaloszer így nátriumhidroxid vagy nátriumkarbonát jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. április 6.) 9. Az 1. igénypont a,) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklizálást egy alkália jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. április 6.) 10. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy V általános képletű aminként — ebben a képletben R,, R2 és R, jelentése az 1. igénypont szerinti hexametiléntetramint, morfolint, piperazint, piperidint, pirrolidint, benzilamint, fenetilamint, metil-, etil- vagy metoxicsoporttal vagy klóratommal szubsztituált anilint, diallilamint, metilamint, etilamint, dimetilamint vagy dietilamint használunk. (Elsőbbsége: 1972. április 6.) 11 \? 1. igénypont ß) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy dezacilezószerkent egy szerves amint, egy alkoholátot, ammóniát vagy sóit, egy szervetlen hidroxidot vagy 11
