165024. lajstromszámú szabadalom • Benzil -2-propinil-étereket tartalmazó szinergetikus hatású inszekticid szerek
15 165024 16 Az előző példában az olvadáspont-értékeket egy Fisher-Johns-készüléken határoztuk meg. Az olvadáspontok és forráspontok nem-korrigált értékek. Infravörös színképeket egy Perkin-Elmer 137 rácsos spektrofotométerrel készítettünk. Mágneses magrezonancia színképeket Varian A—60 és A—60A NMR spektrofotométer segítségével, 38 C°-os próbahőmérsékleten mértünk, a jelek belső tetrametilszilán viszonyra jelentkeztek. Mágneses magrezonancia színképmérést és infravörös színképmérést széntetrakloridban végeztünk. Vékonyrétegkromatográfiás méréseket szilikagél G-vel bevont üveglapokon viteleztünk ki. Oszlopkromatográfiás mérést semleges, I—es aktivtású alumíniumoxidot (Alumina Woelm) használva végeztünk. A hozamok elkülönített termékekre vonatkoznak és nem törekedtünk arra, hogy a hozamokat növeljük. Ügy véljük, hogy a felismert szinergetikus hatás jórészt annak köszönhető, hogy e szinergetikus hatású vegyületek gátolják vagy akadályozzák az összetett oxidációs hatást, amelyet a továbbiakban MFO-val rövidítünk (mixed function oxygenase), a rovarban meglévő tulajdonságok összességét, és amely bizonyos esetekben legalább ahhoz elegendő, hogy az ínszekticid hatású anyagokat viszonylag ártalmatlan termékekké alakítsa és ennek következtében ezeket hatástalanná tegye. Ennek az a következménye, hogy bizonyos szinergetikus hatású vegyületek bizonyos inszekticid anyaggal létrehozott szinergetikus hatása nem csupán a szinergetikus hatású anyagnak az MFO átalakulás akadályozásában jelentkező hatékonyságától, hanem annak mértékétől is függ, hogy a kérdéses inszekticid anyag mennyire hajlamos detoxifikációra az MFO átalakulás folyamán. így például az inszekticid Carbaryl viszonylag kis pusztító hatással rendelkezik a közönséges házilégyre nézve, ennélfogva az MFO átalakulásnál a rovarban könnyen ártalmatlan termékké változik. A szinergetikus hatású propargiléterek növelik a Carbaryl pusztító hatását. Másrészt az inszekticid Dimetilan viszonylag hatásos házilegyek ellen és mivel ennek hatása még bizonyos mértékben növelhető szinergetikus hatású propiniléterekkel, a pusztító hatás növekedése kisebb (és ennélfogva a szinergizmus mértéke is kisebb) lesz, mint a Carbaryl esetében. Általában karbamid inszekticidek hatása olymértékben növelhető szinergetikus hatású propiniléterekkel, hogy egy karbamát és inszekticid kombináció ugyanolyan pusztító hatással rendelkezik, mint jóval nagyobb mennyiségű inszekticid anyag önmagában. Ugyanez a helyzet általában krizantemum-mono- és dikarboxilsavészterek esetén is. Szinergetikus hatású anyagok inszekticid hatású szerves foszforvegyületekkel (OP) történő alkalmazása sok esetben megnövekedett pusztító hatást okoz. Néhány esetben azonban változatlan vagy éppen csökkenő pusztító hatás észlelhető. Mai ismereteink szerint a pusztító hatásban észlelt csökkenés, különösen számos foszfortioát vagy -ditioát inszekticid anyag esetében, annak tulajdonítható,hogy azoknak az inszekticideknek MFO-átalakulása során keletkezett terméke pusztítóbb hatású, mint az eredeti vegyületeké és az eredeti vegyületek, mint inszekticidek, hatásossága ezeket a pusztító hatású származékokat létrehozó MFO átalakulástól függ. Az MFO átalakulás során mutatkozó hatásgátlásnál azt tételezzük fel, hogy a tényleges szinergetikus hatású 5 anyag olyan tiszta hatást ad, amelyben az átalakulási képesség gátlása nagyobb fontosságú, mint az átalakulási detoxifikáció gátlása. Ahol tiszta szinergizmus észlelhető OP inszekticidekkel. az átalakulási képesség vagy nem lényeges 10 vagy kisebb jelentőségű, mint az átalakulási detoxifikacio. Bizonyos hata:> hiánya valamely szinergetikus hatású anyagnál vagy az átalakulási képesség és detoxifikáció egyensúlyával vagy azzal magyarázható, hogy ilyen típusoknál nincs jellegzetes gátlás. 15 A következő példák az inszekticid karbamátok, inszekticid szerves foszforvegyületek és Pyrethrum megnövekedett pusztító hatását mutatják be abban az esetben, ha ezeket az előzőekben leírt szinergetikus hatású propiniléterekkel együtt használjuk. 2(j A találmány szerinti \ inszekticid szerekben, amelyek az előzőekben felsorolt inszekticid hatású vegyületek egyikét és egy szinergetikus hatású propinil-étert tartalmaznak, a szinergetikus hatású vegyület mennyisége 0,1-10 súlyrész 1 súlyrész inszekticid <i hatású anyagra számítva. Előnyösen legalább 0,5 súlyrész szinergetikus hatású anyag van 1 súlyrész inszekticid hatású anyagra számítva a szerekben. A találmány szerinti inszekticid szerek különböző módon alkalmazhatók és különböző anyagokkal kéjt •• verhetok. Ilyen anyagok töltőanyagok, vivőanyagok és segédanyagok lehetnek, amelyek természete a felhasználás módjától függ. így például a hatásos alkotórészek, inszekticid és szinergetikus hatású anyagok porozószer vagy szórószer alakjában alkalmazni hatók és ilyen esetben szilárd vivőanyagokkal, így krétával, páldául fullerfölddel, bentonittal, talkummal, szilikagéllel vagy diatomafölddel lehetnek keverve. Krétától eltérő vivőanyagokként melléktermékek, lignin, faliszt és dióhejhszt is hasznalhaiuk. i( ; Folyadék alakjában történő használatra a hatóanyagokat folyékony vivőanyagokban oldjuk vagy diszpergáljuk. Erre a célra a legalkalmasabb folyékony vivőanyagok használhatók, így víz különböző szénhidrogén- oldószerek, kis szénatomszámú ketonok, 45 alkoholok és ezeknek az anyagoknak a keverékei, követelmény csupán az, hogy ezek az anyagok a hatóanyagokkal szemben közömbösen viselkedjenek. Bizonyos esetekben a hatóanyagoknak a folyékony vivőanyaggal alkotott emulziójára vagy disz-50 perziójára van szükség. Ebben az esetben úgy járunk el, hogy a hatóanyagokat a vivőanyagokkal alaposan összekeverjük. Felületaktív emulgáló- vagy diszpergálószerek ugyancsak használhatók a találmány szerinti szerek készítése folyamán. Ilyen felületaktív 55 anyagokként zsíralkoholszulfátokat, például szulfonált ricinusolajat vagy alkilbenzolszulfonátokat, szappanokat, így nátriumoleátot és nem-ionos felületaktív anyagokat, így nagymolekulasúlyú alkilpoliglikolétereket említhetünk Ezek a/ emulgáló- és disz-60 pergálószerek általában nedvesítő tulajdonságokkal rendelkeznek. A találmány szerinti készítmények más segédanyagokat, így nedvesítőszereket és oldószereket is tartalmazhatnak. Ö5 A találmány szerinti készítményeket (beleszámítva a vivőanyagokat és egyéb segédanyagokat) általában a kártevőjrtószerek készítésénél ismert szokásos módon