165022. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus észterek és sóik előállítására

17 165022 18 csolódnak 3-7 szénatomos cikloalkil-gyűrűt képezhetnek, azzal a feltétellel, hogy amennyiben A jelentése metil-csoport, úgy B nem képviselhet benzil-csoportot) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Ac jelentése a fent megadott, X jelentése hidroxü-csoport vagy halogénatom) valamely (III) általános képletű aminoaÉkohollal (mely képletben A, B és n jelentése a fent u megadott) vagy sójával reagáltatunk; vagv b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben n jelentése 2 vagy 3, es Ac, A és B jelentése a fent megadott, valamely (IV) általános képletű savamidot (mely képletben n '' jelentése 2 vagy 3 és Ac, A és B jelentése a fent megadott) savas közegben átrendezünk; vagy c) valamely (V) általános képletű w-halogén vagy szulfonÚoxi-észtert (mely képletben Ac és n jelentése a fent megadott és Y jelentése halogénatom 20 vagy szulfoniloxi-csoport) valamely (VI) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben A és B jelentése a fent megadott); vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben Ac jelentése a fent megadott) valamely " (III) általános képletű aminoalkohollal vagy sójával reagáltatunk (ahol n, A és B jelentése a fent megadott) vagy e) valamely (VIII) általános képletű tercier aminoalkoholésztert (mely képletben Ac, n, A és B ^ jelentése a fent megadott és Q jelentése hidrogenolizissel eltávolítható csoport, célszerűen 7-9 szénatomos a-aril-(rövidszénláncú)— alkil-, benzhidril-, vagy tritil-csoport) vagy sóját hidrogenolizisnek vetjük alá; vagy ^ 0 valamely (XII) általános képletű sót (mely képletben Ac jelentése a fent megadott és Me jelentése fématom) valamely (XIII) általános képletű aminnal reagáltatunk (melv képletben A, B, Y es n jelentése a fent megadott) 10 es kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános képletű bázikus észtert sóvá alakítunk vagy sójából felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely '& (II) általános képletű savkloridot (mely képletben Ac és X jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely (III) általános képletű aminoalkohol sójával reagáltatunk (mely képletben n, A es B jelentése az 1. igénypontban megadott). 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciói 30-UU C"-on, előnyösen 70-100 C°-on végezzük el. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás .,£, foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű savkloridot (ahol Ac jelentése az I. igénypontban megadott és X jelentése klóratom), valamely (III) általános képletű aminoalkohol (mely képletben A, B és n jelentése az I. igénypontban ,,( megadott) sójával szerves oldószeres közegben a reakcióelegy forráspontján reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletfí savkloridot (mely képletben Ac jfa és X jelentése a 4. igénypontban megadott) izolálás nélkül, az előállításánál képződő reakcióelegy ben reagáltatunk egy (III) általános képletű aminoalkohol sójával (mely képletben A, B, és n jelentése a fent megadott): 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű aminoalkohol sóját (mely képletben n, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott) a reakcióelegyben in situ képezzük. 7. A7 1 igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy X helyén hidroxilcsoporlot tartalmazó (II) általános képletű savat (mely képletben Ac jelentése az 1. Igénypontban megadott) valamely (III) általános képletű aminoalkohol -sóval (mely képletben n, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott) erős sav jelenlétében észterezünk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy erős savként valamely szulfonsavat alkalmazunk. 9. A 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószeres közegben a reakcióelegy forráspontján végezzük el. 10. Az 1 igénypont b) változata szerinti »(járás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az átrendezést a kiindulási anyagra vonatkoztatva legalább egy ekvivalens proton bevitelével idézzük elő. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót sósavgáz bevezetésével hajtjuk végre. 12. A 10. vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószeres közegben, előnyösen etilacetátban hajtjuk végre. 13. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötő szer jelenlétében, előnyösen tercier aminők, különösen piridin vagy trietilamin jelenlétében végezzük el. 14. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót dipoláros aprotikus oldószerben végezzük el. 15. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószeres közegben végezzük el 16 \7 1 igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási ni*jjikeni ÍJ iuUeii 7-9 szénatomos a-aril-(rövidszénláncú) alkil—csoportot, előnyösen benzil-csoportot, benzhidril-csoportot vagy tritil-csoportot tartalmazó (VÍII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, (mely képletben A, B, n és Ac jelentése az 1. igénypontban megadott). 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrogenolizist savas közegben, előnyösen jégecetben végezzük el. 18. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hidrogenolizist kis szénatomszámú alkanolos, előnyösen etanolos közegben végezzük el. 19. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrogenolizist katalitikus úton, előnyösen nemesfém, különösen palládium katalizátor jelenlétében végezzük el. 9