165022. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus észterek és sóik előállítására
SZABADALMI 165022 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 0 Bejelentés napja 1972. IV. 28. (CI-1231) Elsőbbsége: Nemzetközi osztályozás C 07 9 93/19 C 07 c 93/20 C 07 c 93/24 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1974.1. 28. Megjelent 1976. VII. 05. Feltaláló di Harsányi Kálmán vegyészmérnök 18%, Budapest, di. Szekeres László orvos 20%, Szeged, Héja Gergely vegyészmérnök 19%, Budapest, dr. Papp Gyula orvos 15%, Szeged, (ir Knrhonits Deyső vegyészmérnök 9% Kiss Pál vegyészmérnök, 19%, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest. Eljárás bázikus észterek és sóik előállítására 10 Találmányunk gyógyászatilag értékes új bázikus észterek és gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületcsoporthoz közeleső vegyületek köréből ismertek a 2.372.116. sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban ismertetett p-alkoxi-benzoesavas- aminoetanol észterek, melyek helyi érzéstelenítő hatással rendelkeznek; e vegyületekben a nitrogén helyettesítője primer alkil csoport C2 -C 7 szénatomszámmal. A p-butoxi-benzoesav észterek köréből további vegyületeket írtak le (J.A.C.S. 64, 1961 1942; Botan. Gaz. 107, 476 (1946)). Számos közlemény foglalkozik a p-aminobenzoesav amino-alkoholokkal képezett észtereivel, melyek közül az általunk használt amino-alkoholokkal képezett p-amino-benzoátok szerepelnek a következő közleményekben: J.A.C.S. 59, 2251, 2280 (1<W); 66, 1738, 1747, 1753, (1944); 67, 933 (1945); 2.363.018, 2.363.082; 2.363.083; 2.339.914 sz. Amerikai tgyesült Államok-beli szabadalmi leírások; Arzneimittel-Forschung 17, 1491 (1967). Az utóbbi időben váltak ismertté a? 1.802.656. sz. Német S/övetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali iratban leírt anyagok, melyek közül a 3-(3,3-ditenil-propilamino)- propil-3,4,5-trimetoxi- 25 benzoát-hidroklorid, mint koszorú értágító nyert részletesebb farmakológiai ismertetést (Arzneimittel -Forschung 21,1628 (1971)). Ezen anyag részint hatásában különbözik az (I) általános képletű vegyületektől, részint saját 30 vizsgálataink szerint mind patkányon, mind kutyán 20 lényegesen toxikusabb volt. Koronária-tágító adagban kutyán vizsgálva gyakran okozott EKG zavarokat, izolált békaidegből kimoshatatlannak bizonyult. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint előállítható vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg, (mely képletben Ac jelentése legalább két halogénatommal, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, hidroxil-, nitro- és/vagy szulíamoü-csoporttal helyettesített benzoil-csoport; vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal, kis szénatomszámú alkil-. kis szénatomszámú alkoxi-, hidroxil-, nitro- és/vagy szulfamoil-csoporttal helyettesített fenilacetil- vagy /Menil-propionil- vagy 7-fenil-butiril-csoport; vagy legalább egy nitrogén-, oxigénés/vagy kén heteroatomot tartalmazó, adott esetben helyettesített heterociklikus karbonsav savgyöke; n jelentése 2—4-ig terjedő egész szám; A jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; B jelentése 1 —4 szénatomos alkil-csoport, fenil- vagy benzücsoport, mely utóbbi két csoportban a fenil-gyűrű adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxi- és/vagy hidroxil-csoporttal helyettesítve lehet, vagy A és B a szénatommal együtt, melyhez 165022
