165016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenoxi-3-amino propán -2-OL származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

265016 19 20 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletű l-fenoxi-3-amino-propán-2-ol származékoknak és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóinak az előállítására — ahol a képletben 5 X jelentése az a) vagy b) képletű csoport, és az I-jelű fenil-csoport jelentése valamely egy-, két- vagy háromszorosan szubsztituált fenil-csoport, ahol a szubsztituensek 1-4 szénatomos alku-csoportok, 10 2-6 szenatomos alkenil-vagy alkinil-csoportok, 5-8 szénatomos cikloalkil- vagy cikloalkenil-csoportok, 1-5 szénatomos alkoxi-, alkeniloxivagy alkiniloxi-csoportok, fenilcsoportok, klórvagy brómatomok, vag) NR,R2 általános kép- 15 létű csoportok, ahol R, 1 -4 szénatomos alkil-csoport vagy 1—11 szénatomos acil-csoport és R2

jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet - ahol a/ I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti - valamely III. általános képletű vegyülettel - ahol X jelentése a megadott és Y jelentése halogénatom, és amennyiben X jelentése az a) képletű csoport, úgy V jelentése még -OH, -OK vagy -ONa képletű csoport - reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése a b) képletű csoport és az I-jelű i( fenil-csoport jelentése a megadott, úgy valamely Vb. képletű vegyületet valamely IV. általános képletű vegyülettel - ahol Z jelentése c) vagy d) képletű csoport, Hal jelentése halogénatom és az I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti - reagáltatunk, & vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése a b) képletű csoport és az I-jelű fenil-csoport jelentése a fent megadott, úgy valamely la, Villa, VIHb, IX vagy X általános 40 képletű vegyületet - ahol az I-jelű fenil-csoport jelentése a fent megadott - hidrogénezünk, és a fenti módon kapott vegyületekből adott esetben egy gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sót képzünk. (Elsőbbsége: 1972. február 29.) ,l 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületeknek és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas sav addíciós sóinak u előállítására - ahol „•, X jelentőse m a') vagy b') képletű csoport és u I-jelű csoport jelentése fenil-csoport, mely szubsztituálv;/ lehet 1 -4 szénatomos alkil-csoporttal, 2—6 szénatomos alkenil vagy alkinil-csoporttal, 5-8 szén .^ atomos cikloalkil-csoporttal, 1-5 szénatomos alkoxi-, alkeniloxi- vagy alkiniloxi-csoporttal, fenil-csoporttal, klór- vagy brómatommal, vagy egy -NRi R2

általános képletű csoporttal, ahol Rijelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy .,,-, 1-11 szénatomos acil-csoport és R2

jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport -azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet - ahol az tí5 I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti - valamely III «ítalános képletű vegyülettel - ahol X jelentése az 10 a') vagy b') képletű csoport és Y jelentése halogénatom, és amennyiben X jelentése az a') képletű csoport, úgy Y jelentése . még -OH, -OK vagy -ONa képletű csoport, - reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése a b') képletű csoport és az I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti, úgy valamely 7b. képletű vegyületet valamely IV általános képletű vegyülettel - ahol Z jelentése c) vagy d) képletű csoport, Hal jelentése halogénatom és az I—jelű fenil-csoport jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) abban az esetben, ha X jelentése a b') képletű csoport és az I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti, egy la, VIHb, vagy IX» általános képletű vegyületet, ahol a piridil-csoport 3-as helyzetű szénatomjával kapcsolódik a szomszédos lánc-szénatomhoz és az I ielfí fpnil-csoport jelentése a fent megadott — hidrogénezünk. e-, a lenti módon kapott vegyületekből adott esetben egy gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sói képzünk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 3.) 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű vegyületeknek és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóinak az előállítására -ahol a képletben jelentése az a) vagy b) képletű csoport, és az I-jelű tenil-csoport jelentése olyan fenil-csoport, mely metoxi-, etoxi-, propoxi-, butoxi-, alliloxi-, metalliloxi-, propargiloxi-, vinil-, allil-, metallilkrotil-, ciklopentil-, ciklohexü-, ciklopentenil-csoportokkal egyszeresen vagy többszörösen van szubsztituálva -azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet - ahol az I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti - valamely III általános képletű vegyülettel - ahol X és Y jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos — reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése a b) képletű csoport és az I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti, úgy valamely Vb. képletű vegyületet valamely IV. általános képletű vegyülettel - ahol Z és Hal jelentése az 1 igénypontban megadottal azonos és az I-jelű fenil-csoport jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy ílyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése a b) képletű csoport és az 1-jelü Jenil-csyport jelentése a fenti, úgy valamely la. Villa, VüJb, DC vagy X általános Képletű vegyületet « ahol az I»jelű fenil-csoport jelentése a fenti -hidrogénezünk, és n fenti módon kapott vegyületekből adott esetben egv gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sót képzünk. (Elsőbbsége: 1972. február 29.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja 1 általános kep 'etű vegyületeknek és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóinak az előállítására — ahol a képletben X jelentése az a) vagy b) képletű csoport, és az I-jelű fenil-csoport jelentése egy -NR, R2

általános képletű csoporttal szubsztituált fenil-csoport, ahol R, jelentése metil-, etil-, acetil- vagy benzoil-csoport