165002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a fluorantén bisz-bázisos ketonjainak az előállítására
15 165002 16 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a fluorantén (I) általános képletű bisz-bázisos ketonjai — e képletben A 5 valamely 1—4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilén-gyököt, Y mindegyike A) valamely (a) általános képletű csoportot, ahol 10 R1 ésR 2 1-4 szénatomos alkilgyököt, B) valamely (b) általános képletű csoportot, ahol n értéke 4 vagy 5, R3 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilgyököt vagy fenil-gyököt jelent, és a 4-helyzetben áll: vagy 1b C) morfolinocsoportot, vagy D)3- azabiciklo [3.2.2 jnonan- 3-ü-csoportot vagy E) 1,2,3,6- tetrahidro- pridino-csoportot jelent -valamint gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve Jiogy .\j a) valamely (I) általános képletű dihalogén-vegyületet egy Y—H általános képletű aminnal reagáltatunk — ezekben a képletekben A és Y a fent megadott jelentéssel rendelkeznek, Hal pedig klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, vagy /: b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol A egy 3 vagy 4 szénatomos alkilénlánc, és Y jelentése a fent megadott (3) képletű fluorantén-dinitrilt XMg(CH2)tY általános képletű VJlAgiiaiu I^dgClldACi icagdlldlUILN.. — c KCpiClUCll A H bróm- vagy kloratomot képvisel, t 3 vagy 4 értékű egész szám és Y az előzőekben megadott, és kívánt esetben valamely kapott szabad bázist valamely gyógyszerészetileg elfogadható savval reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási jí módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A az 1. igénypontban megadott jelentésű, és Y (a) általános képletű csoportot jelent, ahol R1 és R 2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan Y—H illetve .u, XMg(CH2 ) t Y általános képletű vegyületeket használunk, melyekben Y jelentése a fentiekben, X és t jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vetryületek előállí- 4b tására, melyekben Y (b)» .általános képletű csoport, R3 n és A jelentése pedig az I u-eityix'Mtbun megadott, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan Y-H illetve XMg(CH2)tY általános képletű vegyületeket használunk, melyekben Y jelentése-a fentiek- bí, ben, X és t jelentése pedig az 1. igénypontban meeadott. XMg(CH2 )tY általános képletű Grignard-reagenst használunk, melyben Y jelentése morfolinocsoport, X és t jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás ; foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben A jelentése az 1. igénypontban megadott, Y pedig 3- azabiciklo [3.2.2]nonan- 3-il csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy reagensként 3-azabiciklo [3.2.2] nonánt vagy olyan XMg(CH2) t Y 1 általános képletű Grignard-vegyületet használunk, mely képletben Y a fentiekben, X és t pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A jelentése az 1. igénypontban megadott, Y pedig 1,2,3,6-tetrahidro-piridino- csoportot jelent, az?a! jellemezve, hogy reagensként 1,2,3,6-tetrahidropiridínt vagy olyan Xívlg(CH2 )(Y általános 1 képlelü Ongnard- vegyületet használunk, mely képletben Y a fentiekben X és t pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. 8. Az 1. igénypont a) eljársáváltozatának foganatosítási módja 4,8-bísz(5-dibutilamino-valerin- fluorantén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 4,8-bisz (5-klór-valeril)- fluorantent és dibutilamint használunk. tosítási módja 4,8-bisz(4-dietilamino- butirilV fluorantén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 4,8-bisz(-klór- butiril)- fluorantent és dietilamint használunk. 10. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 4,8-bisz(4-metilpiperidino- acetil)fluorantén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 4.8-bis'/-(k!ór- acetil)- fluorantent és 4-metil-piperidint használunk. 11. Az 1. igénypont a) eliárásváltozatának foganatosítási módja 4,8-bisz[5-(4-nietil- piperidino)- valeril ]—fluorantén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 4,8-bisz(5-klór- valeril)-fluorantént és 4-metií-piperidint használunk. 12. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 4.8-bísz(4-morfolino- butiril)- fluorantén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 4.8-bisz(4- klór-butiril)-fluorantént és morfolint használunk. r 13. Az 1. igénypont a) eljárásválozatának foganatosítási módja 4,8-bisz(4-piperidino- butiril)- fluorantén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 4,8-bisz(4-klór- butiril)- fluorantent és piperidint használunk. 14. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 4,8-bisz[5-(l,2,3,6- tetrahidro- 1-piridil)-valeril] -fluorantén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 4,8-bisz(5-klór- valeril)fluorantént és 1,2,3,6- tetrahidropiridint használunk. 15. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése vírusellenes gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket — e képletben A és Y 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben Y (b) általános képletű csoport, n ^b értéke 5, R3 és A jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan Y-H illetve XMg(CH2 ) t Y általános képletű vegyületeket használunk, melyekben"., Y és n jelentése a fentiekben, R3 , X es t jelentése pedig az 1. igény- 60 pontban megadott. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A jelentése az 1. igénypontban tí5 megadott, Y pedig morfolinocsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy reagensként morfolint vagy olyan
