164982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-3-IL-ecetsav- származékok előállítására
15 164982 16 reagáltatunk, majd a kapott (II) általános képletű 3-indolikcetsav-származékot ahol R,, R2, Xj, X 2 n es R5 jelentése a fenti - valamely (V) általános képletű karbonsavhalogeniddel - ahol X jelentése halogénatom, R3, A és m jelentése a fenti reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott észterszár- ' mazékot elszappanosítjuk és a kapott sav sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 16.) 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatositási módja, valamely (1) általános képletű vegyület és e vegyület sójának előállítására, ahol X . "'• X2. A, m, n, R,. R 2 , R3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve. Iiogy valamely (VI) általános képletű N1 -acil-fenühidrazon-származékot - ahol R,. R2 , Rj, R 4 , A. X,, X2 m és n jelentése a fenti — valamely oldószerben. '' kondenzálószer jelenlétében vagy anélkül ciklizálunk, majd kívánt esetben a kapott észterszármazékot elszappanosítjuk és a kapott sav sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 28.) 4 \/ ! ieénvpont c) változata szerinti eljárás <>r foganatositási módja valamely (1) általános képletű vegvulet es c vegyuict sójának előállítására, ahol X,, X2, A, m. n, R|, R 2 , R, és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű 3-(2'-acilamino-fenil) 2fc -levulinsav származékot ahol R,. R2. R 3 , R 4 ,A. m és n jelentése a fenti valamelv oldószerben szervetlen vagy szerves sav jelenlétében ciklizálunk. majd kívánt esetben a kapott eszter-szaimazékot elszappanosítjuk és a kapott sav sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége IT'l s/eptember 30.) 5 Az 1 ieénvpont a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (111) általános képletű fenühidrazin-származékot és valamely (IV) általános képletű alifás í; savszármazékot - ahol az R,-, R2 , R5, Xj, X 2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott 30-150 C° hőmérsékleten, oldószer jelenlétében vagy anélkül, egy kondenzálószer jelenlétében vagy anélkül reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 16.) 40 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz oldószerként ecetsavat, hangyasavat, propionsavat. tejsavat. ajsavat, ciklohexánt, n-hexánt, benzolt, toluolt. tetanolt, etanolt és butanolt alkalmazunk. (Elsőbb- '' ,ege: 1971. szeptember 16.) 7. Az 5. igénypont szerimi eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz kondenzálószerként sósavai, hidrogénbromidot. kénsavat, ecetsavat cinkkloridot, bórtrifluoridot, ónkloridot vagy polifoszforsavat .likalrnazunk. (Elsőbbsége: 1971. szeptemtx'i iö./ 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 3-indolil-ecetsav-származék és egy (V) általános képletű karbonsavhalogenid - ahol az Rí, R2. R 5 , R 3 . X,, X, A. X. m és n jelentése az 1. igénypontban megadott reakcióiát szobahőmérsékleten, vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten oldószerben, ekvimoláris vagy ennél nagyobb mennyiségű bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1971 szeptember 16.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként benzolt, xiloít, toluolt, piridint, dimetilformamidot. etilétert, tetrahidrofuránt, dioxánt, dimetoxietánt vagy n-hexánt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 16.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként aikahiemet, alkálifémhidridet, alkálifémami do í vagy alkálifémhidroxidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 16.) 11. Az 1 igénypont b) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegvület ahol az R,. R R >. R4> A, X,. X2. m és n jelentése az 1. igénypontban megadott - ciklizációjat ou 1 e:> 20u 1 kozott végezzük. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 28.) 12. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként ecetsavat, hangyasavat, propionsavat. tejsavat, vajsavat, ciklohexánt. n-hexánt. benzolt, toluolt, xiloít. metanolt, etanolt, butanolt. izopropil-alkoholt vagy széntetrakloridot alkalmazunk. (Elsőbbsége: jy 71. augusztus ib.j 13. A/ 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kondenzáloszerkent sósavat, kénsavat, foszforsavat, cinkkloridot, rézkloridot, bórfluoridot vagy polifoszforsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 28.) 14. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogv valamelv (VII) általános képletű vegyület - ahol az R, R 2, R<. R, X. X2, A, 111 es 1. jelentest- u, 1. igénypontban megadott ciklizációjat 40-200"C kozoti vegez/uk. (Elsőbbsége: 1971 szeptember 30.) 15. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként acetont. dioxánt. metanolt, etanolt, butanolt. benzolt, toluolt, n-hexánt. vagv etil-acetátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 30.) 16. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy szervetlen vagy szerves savként sósavat, kénsavat, foszforsavat, triklórecetsavat, p-toluolszulfonsavat, ecetsavat vagy hangyasavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1971 szeptember 30.) 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 750261. OTH, Budapest
