164982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-3-IL-ecetsav- származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VIII. 26. (SU-768) Elsőbbsége Japán, 1971. VIII. 28. - 66137/71 1971. IX. 16. -72306/71 -1971. IX. 30. -76871/71-Kozzététel napja: 1973. XII. 28. Megjelent 1976. IV. 15. 164992 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27«6 C 07 d 99/04 Feltaláló Kimura Michio vegyész, Minoo-shi, Inába Shjgeho vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi. Japán. Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán. Eljárás indol-3-il-ecetsav-származékok előállítására i A találmány tárgya eljárás valamely (I) általános képletű új indolil-ecetsav-származék és e vegyület sóinak előállítására, ahol Xj és X2 jelentése egymástól függetlenül oxigénatom vagy metiléncsoport, A jelentése 1-5 szénatomos, adott esetben halogénatommal, fenü-csoporttal szubsztituált, telített vagy telítetlen szénhidrogén-csoport, m jelentése 0 vagy 1 n jelentése 1 vagy 2 Rí jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése 14 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése 14 szénatomos szubsztituálatlan alkil-csoport, 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport, adott esetben 14 szénatomos alkil-, trifluor-metil-, metiléndioxi-, etiléndioxi-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenil-csoport, vagy tetrahidronaftil-, vagy indanil-csoport, vagy oxigén-, kén- vagy nitrogén-atomot tartalmazó 5-6 tagú aromás heterocikíikus csoport, R4 jelentése hidrogénatom, 14 szénatomos alkil- vagy benzil-csoport. 164982 A „halogénatom" klór-, bróm-, jód- és fluoratomot jelöl. Az „alkil-csoport" jelentése egyenes és elágazó szénhidrogén, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-, butü-, izobutil-csoport, stb. Az (I) általános képletű vegyületek (la) általános képletű csoportjának jelentése lehet metiléndioxi-, etiléndioxi-, etilénoxi-, trimetüénoxi-, trimetilén- vagy tetrametilén-csoport. Célszerűen olyan (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő, ahol n jelentése 1. Különösen célszerű olyan (I) általános képletű vegyületeket előállítani, ahol az (la) általános képletű csoport jelentése metiléndioxi- vagy trimetilén-csoport. Ha R3 jelentése szubsztituált fenil-csoport, ez célszerűen háromnál kevesebb gyűrűt jelent. A fenilcsoport gyűrűje szubsztituálható szénhidrogénvagy más funkciós-csoporttal. Alkalmasak erre a célra az 14 szénatomos szénhidrogén-csoportok, mint metil-, etil-, izopropil-, tercier butil-csoport, trifluormetil-, metiléndioxi-, etiléndioxi-csoport vagy halogénatom mint klór-, bróm-, fluor- vagy jódatom. A „funkciós csoport" meghatározás hidrogénatomtól vagy szénhidrogén-csoporttól eltérő szubsztituenst jelöl. A funkciós szubsztituenst célszerűen az aromás gyűrűbe para-helyzetben visszük be. Ha R3 telített aliciklikus csoport, jelentése cikloalkil-, benzol-gyűrűvel kondenzált cikloalkil-csoport. A cikloalkil jelentése lehet ciklopropü-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-, 2-metil-ciklo-3Q propil-, 3-metil-ciklopentil-, 2-metil-ciklopentil-, 1-fenil-l-ciklopentil- és dimetil-ciklopropil-csoport. A 10 15 20 25
