164981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzomorfán-származékok és sóik előállítására
7 164981 8 8. példa Az 1. példa szerinti módon járunk el, azonban kiindulási anyagként 2'-hidroxi- 2-(j3-p-metoxifenetil)-5,9-dimetil- 6,7-benzomorfánt alkalmazunk, így 2'hidroxi-2-(3",3"-dimetilallil)- 5,9-dimetil- 6,7-benzomorfánt kapunk, olvadáspont: 145-147 C°. Kitermelés: 85,3%. 9. példa Az 1 példa szerinti módon járunk el, azonban kiindulási anyagként 2'-hidroxi-2Hß- p-fluorlenetiij-5,9-dimetü- 6,7-benzomorfánt alkalmazunk, így 2'hidroxi-<3",3"- dimetilallil)- 5,9-dimetil- 6,7-benzomorfánt kapunk, olvadáspont: 145-146 C°. Kitermelés: 83,2%. 10. példa Az 1. példa szerinti módon járunk el. azonban kiindulási anyagként 2'-hidroxi- 2-(e-p-trifluormetilfenetilV 5,9-dimetil- 6.7-ben7omoríani alkalmazunk, így 2'Wdroxi-2<3",3"-dimetilallil)-5,9-dimetil-benzomorfánt kapunk, olvadáspont; 146-147 C°. Ki termelés: 80,8%. 11. példa Az 1. példa szerinti módon járunk el, azonban kiindulási anyagként 2'-hidroxi-2-(/3- p-hidroxifenetil)-5,9-dimetil- 6,7-benzomorfánt alkalmazunk, így 2'-hidroxi-2- (3",3"-dimetilallil)- 5,9-dimetil- 6.7-benzomorfánt kapunk, olvadáspont: 145-146 C°. Kitermelés: 77,9%. 12. példa Az 1. példa szerinti módon járunk el, azonban kiindulási anyagként 2'-hidroxi- 2-(j3-p-aminofenetil)-5,9-dimetil- 6,7-benzomorfánt alkalmazunk, így 2'hidroxi-2-(3",3"-dimetilalli])- 5,9-dimetil- 6.7-benzomorfánt kapunk, olvadáspont: 146,5-147 Cc . Kitermelés: 81,0%, 13. példa Pa. 1. példa szerinti módon járunk el, azonban kiindulási anyagként 2-[ß-(p-nietiltiofenetil)] -5,9-dimetil- 6,7-benzomorfánt alkalmazunk, így 2<3'\3" -dimetilallil)-5,9- dimetil- 6,7-benzomorfánt kapunk, Olvadáspont: 199-201 C°. Kitermelés: 84,0%. 14. példa A 3 példa szerinti módon járunk, el. azonban kiindulási anyagként 2'-hidnm-2 fs-(2-furil> etil]-5-etil-9-metil-6,7-benzomorfánt alkalmazunk, igy 2-hidroxi-2<3"3"-dimetilallil)-5-etil-9-metil-6,o 7-benzomorfánt kapunk, olvadáspont: 162-164 C°. Kitermelés: 85,4%. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű benzomorfánszármazékok és azok savaddiciós sóinak előállítására — ahol R hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent, R, ésR2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy alkilesoportot képvisel —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű kvaternei ammőnium-származékot — ahol R,R, ésR2 a fenti jelentésű, A halogénatomot jelent és y halogénezett fenücsoportot. alkilfenilcsoportot, alkoxifenilcsoportot, trifluormetiífenilcsoportot, alkiltiofenil-csoportot, nitrofenilcsoportot, hid-2( roxifenilcsoportot, aminofenilcsoportot, tienilcsoportot, furilcsoportot, ciáncsoportot vagy -S(0)0R 3 általános képletű csoportot képvisel, ahol Rí jelentése alkilcsoport és n értéke 0, 1 vagy 2 -bázis jelenlétében lebontunk és a kapott (I) általános ,( képletű 2-dimetilallil-ben7ornoTfán-szárrnazékot adott esetben savaddiciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3b olyan vegyületet alkalmazunk, ahol Y jelentése halogénezett fenilcsoport, alkilfenilcsoport, ahol az alkilgyök 1-3 szénatomos, alkoxifenücsoport, ahol az alkoxigyök 1-3 szénatomos, trifluormetilfenilcsoport, alkiltiofenilcsoport, ahol az alkiltiogyök 1-3 szén-4u atomos, nitro fenilcsoport, hidroxifenilcsoport vagy aminofenilcsoport. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületet alkalmazunk, ahol Y jelentése halogénezett fenilcsoport, alkilfenil- vagy hidroxifenilcsoport és R hidroxilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5Q módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületet alkalmazunk, ahol Y tienil- vagy furilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 24.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási . módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületet alkalmazunk, ahol Y ciáncsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1971. október 23.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületet alkalmazunk, ahol Y -S(0)n R, általános képletű csoportot képvisel, ahol R3 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent és n jelentése 0, 1 vagy 2. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 24.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási . módja, azzal jellemezve, hogy bázisként kálium-terc-butoxidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 24.) 4
