164980. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás 2(1H)-kinazolinon-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napia 1972. VII. 5. fSU-755) Elsőbbsége Japán, 1971. VII. 5. - 49741/1971 Közzététel napia 1973. XII. 28. Megjelent 1976. I. 2. 164980 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 Yamamoto Michihiro vegyész, Hyogo. lshizumi Kikuo vegyész, Osaka Mori Kazuo vegyész, ku*iii0d Masao vegyész. Inába Shigeho vegyész, Yamamoto Hisao vegyész. Hyogo, Japán. Tulaidonnc Sumitomo Chemical Company, Limited Osaka, Japán. Új eljárás 2(lH)-kinazolinon-származékok előállítására Találmányunk tárgya új eljárás kinazolin-származékok előállítására. Találmányunk közelebbről új eljárásra vonatkozik (I) általános képletű kinazolinon-származékok előállítására (mely képletben R,,R2 ésR., jelentése külön-külön hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport, kis szénatomszámú alkoxi-csoport, nitro-csoport, trifluormetil-csoport, kis szénatomszámú alkiltio-csoport vagy kis szénatomszámú alkil-szulfonil-csoport; R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, kis szénatomszámú alkenil-csoport, fenil- vagy naftil-(kis szénatomszámú)-alkil- csoport, cikloalkil-(kis szénatomszámú)alkil-csoport, (kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)—alkil-csoport, (kis szénatomszámú)—alkiltio-(kis szénatomszámú)— alkilcsoport vagy polihalogén-(kis szénatomszámú)—alkil-csoport). Az (I) általános képletű vegyületek a 3.541.151 számú USA-beli szabadalmi leírásban foglaltak szerint p-nitro-anilinből kiindulva igen gyenge,alig néhány százalékos kitermeléssel állíthatók elő. A 68.03396 számú délafrikai szabadalmi leírásban ismertetett, o-metil-anilinből kiinduló szintézis valamivel jobb kitermelést biztosít, azonban a reakció igen bonyolult és nagyon sok (11) lépésből áll. A találmányunk tárgyát képező eljárás az (I) általános képletű vegyületeket egyszerűbb szintézissel, kevesebb reakció-lépéssel és jó kitermeléssel teszi hozzáférhetővé. 10 15 20 25 30 A „kis szénatomszámú" jelző azt jelenti, hogy a szóbanforgó csoport legfeljebb 5 szénatomot tartalmazhat. Az „alkil-csoport" és „alkoxi-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú alifás szénhidrogénekből leszármaztatható csoportok értendők. A „cikloalkil-csoportok" általában 3—8 szénatomos gyűrűs szénhidrogénekből származtathatók le. A „halogenatom" kiiejezés mind a négy halogént — azaz fluor-, klór-, bróm- és jódatomot — magában foglalja. A kis szénatomszámú alkil-csoport pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil- vagy tercier butil-csoport; a kis szénatomszámú alkoxi-csoport pi. metoxi-, etoxi-, n- propoxi-, izopropoxi-, n-butoxivagy tercier butoxi-csoport; a kis szenatomszámu alkiltio-csoport pl. metiltio-, etiltio- vagy izopropiltiocsopot; a kis szénatomszámú alkenil-csoport pl. allil-, metallil-, butenil- vagy krotil-csoport; a fenil-(kis szénátomszámú)-alkil-csoport pl. benzil- vagy fenetilcsoport; a cikloalkil-(kis szénatomszámú)alkil-csoport pl. ciklopropil-metil-, ciklobutil-metil-, ciklopentilmetil-, ciklohexil-metü-, ciklooktil-metil- vagy ciklopropiletil-csoport; a (kis szénatomszámú)—alkoxi-(kis szénatomszámú)- alkil-csoport pl. metoxi-rnetil-, etoxi-metil-, izopropoxi-metil-, 2-metoxi-etil-, 2-eíoxietil-, 2-propoxi-etil-, 2-izopropoxi-etil- vagy 3-etoxipropil-csoport; a polihalogén-(kis szénatomszámú) -alkil-csoport pl. 2,2,2-trifluor-etil- 2,2,2-triklór-etil-, 2,2-difluor-etil-, 2-klór-2,2-difluor-etil-vagy 2,2,3,3,3-pentafluor-propil-csoport lehet. Az (I) általános képletű 2(1H)—kinazolinon-származékok kiváló gyulladásgátló és analgetikus hatással 164980