164967. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 10-(2-dialkilamino-etil)-5-metilén-10,11 -dihidro-5H-dibenzo [a,d] cikloheptének előállítására
164967 13 14 párolva 10-(2-dimetilaminoetil)-5-metilén- 10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d] cikloheptént kapunk. 11. példa 5 Az előző példákkal analóg módon, a megfelelő mennyiségű kiindulási anyagokból előállíthatók még a következő vegyületek: a) 10<2-dimetilaminoetil)-l 0,11 -dihidro-2,7-difluor-5-metilén-5H-dibenzo [a,d] cikloheptén-maleát, 10 b) 10-(2-dimetÜaminoetil)-10,l l-dihidro-7-fluor-5-metilén-5H-dibenzo [a,d] cikloheptén-maleát (op.: 148,5-149,5°), c) 10<2-dietilaminoetil)-10,l l-dihidro-5-metilén-5H-dibenzo[a,d] cikloheptén. 15 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 10-(2-dialkilamino- 20 etil)-5-metilén-10,ll-dihidro-5H- dibenzo[a,d] cikloheptének előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy fluoratomot, R2 hidrogén- vagy fluoratomot vagy trifluormetilcsoportot és 25 R3 és R 4 egymástól függetlenül 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelentés savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületből - ebben a képletben Rx , R 2 , R 3 és R4 a fenti jelentésűek 30 - vizet hasítunk le, b) valamely III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt, R 2 , R3 és R 4 a fenti jelentésűek — iners szerves oldószerben nátriumhidriddel reagáltatunk, 35 c) valamely IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2, R 3 és R4 a fenti jelentésűek — cseppfolyós ammónia jelenlétében oxigén kizárásával lítiummal reagáltatunk, d) valamely V általános képletű vegyületet — ebben a 40 képletben Rj, R2, R3 és R 4 a fenti jelentésűek — trifenilfoszfinnal reagáltatunk, vagy e) valamely VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2, R 3 és R 4 a fenti jelentésűek -dimetilszulfoxid jelenlétében metiltrifenilfosz- 45 fóniumbromiddal és nátrimhidriddel reagáltatunk, és az (-e) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott vegyületet kívánt esetben átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. február 5.) 2. Eljárás az I általános képletű új 10-(2-dialkilaminoetil)-5-metilén-10,l 1 -dihidro-5H- dibenzo[a,d] cikloheptének és savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 2-helyzetű fluoratomot, R2 hidrogénatomot vagy 7-helyzetű fluoratomot vagy trifluormetilcsoportot jelent, és R3 és RÍ, egymástól függetlenül 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületről — ebben a képletben Rt, R2 , R 3 és R 4 a fenti jelentésűek — vizet hasítsunk le, majd kívánt esetben a kapott terméket átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 3. Eljárás az I általános képletű új 10-(2-dialkilaminoetil)-5-metilén-10,ll-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptének és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R! hidrogénatomot vagy fluoratomot, R2 hidrogénatomot vagy fluoratomot vagy trifluormetilcsoportot jelent, és R3 és R 4 egymástól függetlenül 1 -3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek — azzal jellemezve, hogy a) valamely III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2, R 3 és R4 a fenti jelentésűek — iners szerves oldószerben nátriumhidriddel reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt, R 2 , R 3 és R 4 a fenti jelentésűek — cseppfolyós ammónia jelenlétében oxigén kizárásával lítiummal reagáltatunk, vagy c) valamely V általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2, R 3 és RÍ, a fenti jelentésűek — trifluorfoszfonnal reagáltatunk, vagy d) valamely VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2, R 3 és R<, a fenti jelentésűek -dimetilszulfoxid jelenlétében metiltrifenilfoszfóniumbromiddal és nátriumhidriddel reagáltatunk, és az a)—d) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott terméket kívánt esetben átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. november 20.) 4 rajz, 14 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1111 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
