164961. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,3- diazaciklo alkeno [2,1-b] -kinazolinon származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VII. 13. (SA-2374) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971. VII. 15. (163 105) Közzététel napja: 1973. XI. 28. Megjelent: 1975. XI. 30. 164961 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/12. Feltaláló: HARDTMANN Goetz E. vegyész, Florham Park, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SANDOZ A.G. cég, Basel, Svájc Eljárás új l,3-diazacikloalkeno[2,l— bjkinazolinon származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2,3-dihidro-lOH-imidazo [2,1-b] kinazolin-5-onok, 2,3,4,1 l-tetrahidro-pirimido[2,l-b] kitt azolin-6-onok és 2,3J4,5-tetrahidro-12H-diazepino [2,1-b] kinazolin-7-onok és savaddiciós sóik előállítá- 5 sara. Ebben a képletben Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor- vagy klóratomot jelentenek, vagy Rí és R2 közül az egyik hidroxil- vagy 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot, a másik hidrogén- 10 atomot jelent, n értéke 1,2 vagy 3, és R egy III vagy IV általános képletű csoportot jelent — ezekben a képletekben m értéke 1 vagy 2, és Y és Yx azonosak vagy különbözők lehetnek, és hid- 15 rögén-, fluor- vagy klóratomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy Y és Yx közül az egyik brómatomot vagy hidroxil- vagy 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot, a másik hidrogénatomot jelent — 20 azzal a megszorítással, hogy 1. Rj és R2 hidroxilcsoporttól eltérő jelentésűek, ha Y vagy Yj 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot jelent, 2. Y és Yj hidroxilcsoporttól eltérő jelentésűek, ha 25 Rí vagy R2 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot jelent, 3. Rí és R2 közül legalább az egyik hidrogén-, fluorvagy klóratomtól eltérő jelentésű, és Rt és R 2 közül legfeljebb az egyik jelent 1 vagy 2 szénatomos alkoxi- 30 csoportot, ha R olyan III általános képletű csoportot jelent, amelynek képletében m értéke 1, és Y és Y1 hidrogénatomokat jelentenének. A találmány értelmében az I általános képletű vegyületek a következőképpen állíthatók elő: a) egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, Rt és R 2 a fenti jelentésűek — egy VI általános képletű vegyülettel — ebben a képletben n értéke a fenti, W oxigén- vagy kénatomot és R4 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot jelent — iners szerves oldószerben reagáltatunk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben n értéke a fenti, és R', R'i és R52 jelentése azonos R, Rj és R2 fenti jelentésével azzal a megszorítással, hogy nem jelenthetnek vagy tartalmazhatnak hidroxilcsoportot — egy VII általános képletű vegyületet — ebben a képletben n, R', R\ és R'2 a fenti jelentésű — ciklizálószerrel reagáltatunk, és a reakcióterméket savmegkötőszerrel kezeljük, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű hidroxi-szubsztituált vegyületek előállítására — ebben a képletben n értéke a fenti, és R", R"! és R"2 jelentése azonos R, Rí és R 2 fenti jelentésével, azzal a megszorítással, hogy az R", R'\ és R"2 szubsztituensek legalább egyike hidroxilcsoportot jelent vagy tartalmaz — egy lek általános képletű alkoxiszubsztituált vegyületet hidrolizálunk — ebben a képletben n értéke a fenti, és R5 ", R'"! és R'" 2 jelentése azonos R, Rj és R2 fenti jelentésével, azzal 164961 1
