164944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazinoindol-származékok előállítására

164944 7 8 6. példa 5,1 g 1,2,3,4,10,10a-hexahidro-pirazino[l,2-a|-indolt o-metil-izokarbamidszulfáttal a 4. példa szerint reagáltatva 1, 2, 3,4,10,10a-hexahidro-pira- 5 zinoy., 2-ajindol-2-karboxamidin-monohidrokloridot kapunk. Op.: 237 °C. Hozam: 1,3 g. 7. példa 10 10 g l,2,3,4,10,10a-hexahidro-pirazinojí,2-a|-indol-monohidrokloridot és 11 g diciánamidot a 3. példa szerinti reagáltatunk. Op.: 237 °C. Hozam: 4 g. 15 8. példa 1,74 g 1,2, 3,4,10,10a-hexahidro-pirazino[l, 2-aj- 20 -indolt és 2 g 3,5-dimetil-pirazol-l-karboxamidin-nitrátot 10 ml viz és 10 ml izopropanol elegyével 2 óra hosszat forralunk. A 4. példa szerint eljárva 0,8 g 1,2,3,4,10, lOa-hexahidro-pirazino-Q, 2-aindol-2-karboxamidin-monohidrokloridot ka- 25 punk. Op. : 237 °C. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü 1,2,3,4,10,- 30 -10a-hexahidro-pirazino|l,2-alindol-2-karboxamidinok és ezek fiziológiailag elfogadható savaddiciós sóinak előállítására, - ahol az R szubsztituens jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport - azzal jellemezve, hogy 35 a) valamely II általános képletü 1,2,3,4,10,-10a-hexahidro-pirazino[l, 2-aJindolt - ahol R szubsztituens jelentése az I képletben megadottakkal egyezik - vagy egy ilyen vegyület valamely sóját valamely III általános képletü vegyülettel - ahol 40 az R* szubsztituens hidrogénatom az R2

szubsztituens rövidszénláncu alkiloxi-, alkilmerkapto-, 3,5-dialkil-1-pirazolil- vagy NC-NH-csoport vagy *•* az Rí és R szubsztituens közösen =C-N= kötést jelent - vagy egy ilyen vegyület valamely sójával reagáltatunk vagy b) valamely IV általános képletü tetrahidro- 50 -pirazinoU,2-alindol-2-karboxamidint - ahol az R szubsztituens jelentése a fenti, és a pontozott vonallal megjelölt helyzetek egyikében még pótlólagosan egy kettőskötés van jelen -, vagy egy ilyen vegyület valamely savaddiciós sóját egy fém vagy 3:: amalgám savas oldatában, diboránnal vagy egy katalizátor jelenlétében hidrogénnel redukáljuk, majd az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott vegyületet adott esetben egy savval reagáltatva fiziológiailag elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. október 14.) 2. Eljárás az I általános képletü 1,2,3,4,10, < .-10a-hexahidro-pirazino[l,2-aJindol-2-karboxamidinok és ezek fiziológiailag elfogadható savaddiciós sóinak előállítására, - ahol az R szubsztituens jelentése hidrogénatom - azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletü 1,2,3,4,10,10a-hexahidro-pirazinoU.,2-a|indolt - ahol az R szubsztituens jelentése az I képletben megadottal egyezik - vagy egy ilyen vegyület valamely sóját valamely III általános képletü vegyülettel - ahol az R* szubsztituens hidrogénatom N az R2

szubsztituens rövidszénláncu alkiloxi-, alkilmerkapto-, 3,5-dialkü-1-pirazolil- vagy NC-NH-csoport vagy az R és R szubsztituens közösen =C-N= kötést jelent - vagy egy ilyen vegyület valamely sójával reagáltatunk vagy b) valamely IV általános képletü tetrahidro-pirazino|l,2-3indol-2-karboxamidlnt - ahol az R szubsztituens jelentése a fenti, és a pontozott vonallal jelölt helyzetek egyikében még pótlólagosan egy kettőskötés van jelen -, vagy egy ilyen vegyület valamely savaddiciós sóját egy fém vagy amalgám savas oldatában, diboránnal, vagy egy katalizátor jelenlétében redukáljuk, majd az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott vegyületet adott esetben egy savval reagáltatva fiziológiailag elfogadható savaddiciós sóvá alakitjuk át. (Elsőbbsége: 1971. december 16.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletü 1,2, 3,4,10,10a-hexahidro-pirazino(í, 2-ajindol-2-karboxamidinhez vagy valamely fiziológiailag elfogadható savval képzett savaddiciós sójához -mely képletben az R szubsztituens jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport - mint hatóanyaghoz gyógyászati készítmények előállításánál szokásos vivőanyagokat, vagy segédanyagokat, adott esetben más hatóanyagokat keverünk és igy a vegyületet gyógyászati készítménnyé alakitjuk át. (Elsőbbsége: 1972. október 14.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletü 1,2, í, .+ 3,4,10,10a-hexahidro-pirazino[l)2-alindol-2-karboxamidinhez vagy valamely fiziológiailag elfogadható savval képzett savaddiciós sójához - amely képletben az R szubsztituens jelentése hidrogénatom - mint hatóanyaghoz gyógyászati készítmények előállításánál szokásos vivőanyagokat, vagy segédanyagokat, adott esetben más hatóanyagokat keverünk és igy a vegyületet gyógyászati készítménnyé alakitjuk át. (Elsőbbsége: 1971. december 1.6.) 1 rajz 4 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1109 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas